小分子

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小分子

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分子生物学药理学领域,小分子或小分子是一种低分子量(≤ 1000 道尔顿)的有机化合物,可以调节生物过程,大小为 1 nm 量级。 许多药物都是小分子; 这些术语在文献中是等效的。 较大的结构,如核酸和蛋白质,以及许多多糖都不是小分子,尽管它们的组成单体(分别是核糖或脱氧核糖核苷酸、氨基酸和单糖)通常被认为是小分子。 小分子可以用作研究工具来探索生物功能以及开发新治疗剂的线索。 有些可以抑制蛋白质的特定功能或破坏蛋白质-蛋白质相互作用。

药理学通常将术语小分子限制为结合特定生物大分子并充当效应物、改变靶标的活性或功能的分子。 小分子具有多种生物学功能或应用,可作为细胞信号分子、医学药物、农业杀虫剂以及许多其他角色。 这些化合物可以是天然的(如次级代谢产物)或人工的(如抗病毒药物); 它们可能对疾病有益(如药物),也可能有害(如致畸剂和致癌剂)。

截留分子量

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小分子的分子量上限约为 900 道尔顿,这使得它有可能快速扩散穿过细胞膜,从而到达细胞内的作用位点。 该分子量截止值也是口服生物利用度的必要但不充分条件,因为它允许通过肠上皮细胞进行跨细胞转运。 除了肠道渗透性之外,该分子还必须具有相当快的水溶解速率和足够的水溶性以及中等至低的首过代谢。 根据观察,如果分子量保持在该限度以下,临床损耗率会显着降低,因此建议口服小分子候选药物使用 500 道尔顿的较低分子量截断值(作为五法则的一部分)。

药物

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大多数药物都是小分子,但有些药物可以是蛋白质(例如胰岛素和其他生物医药产品)。 除治疗性抗体外,许多蛋白质如果口服给药会降解,并且通常不能穿过细胞膜。 小分子更容易被吸收,尽管如果作为前药给予,其中一些仅在口服后才被吸收。 小分子药物 (SMD) 相对于大分子生物制剂的一个优势是许多小分子可以口服,而生物制剂通常需要注射或其他肠胃外给药。

次级代谢产物

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包括细菌真菌植物在内的多种生物体会产生小分子次级代谢产物,也称为天然产物,它们在细胞信号传导、色素沉着和防御捕食方面发挥作用。 次级代谢物是生物活性化合物的丰富来源,因此经常用作研究工具和药物发现的线索。 次级代谢物的例子包括:

  • 生物碱
  • 苷类
  • 脂质
  • 非核糖体肽,例如放线菌素-D
  • 吩嗪
  • 天然酚类(包括类黄酮)
  • 聚酮化合物
  • 萜类化合物,包括类固醇
  • 四吡咯。

研究工具

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酶和受体通常被内源性蛋白质激活或抑制,但也可以被内源性或外源性小分子抑制剂或激活剂抑制,这些抑制剂或激活剂可以结合到活性位点或变构位点上。

一个例子是致畸剂和致癌物佛波醇 12-肉豆蔻酸酯 13-乙酸酯,它是一种植物萜烯,可激活蛋白激酶 C,从而促进癌症,使其成为有用的调查工具。 人们还对创建小分子人工转录因子来调节基因表达感兴趣,例如 wrenchnolol(一种扳手形状的分子)。

小分子

配体的结合可以使用多种分析技术表征,例如表面等离子体共振、微尺度热泳动或双极化干涉测量法,以量化反应亲和力和动力学特性以及任何诱导的构象变化。

抗基因组治疗

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小分子抗基因组疗法或 SMAT 是指一种生物防御技术,其目标是在许多生物战剂中发现的 DNA 特征。 SMAT 是新的广谱药物,将抗菌、抗病毒和抗疟疾活动统一为单一疗法,为医生和军队提供可观的成本效益和后勤优势。

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词条目录
  1. 小分子
  2. 截留分子量
  3. 药物
  4. 次级代谢产物
  5. 研究工具
  6. 抗基因组治疗

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