1-羟基苯并三唑

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1-癸基苯并三唑(缩写HOBt)是一种有机化合物,是苯并三唑的衍生物。它是一种白色结晶粉末,作为商业产品含有一些水(约11.7%wt,作为HOBt一水合物晶体)。无水HOBt具有爆炸性。 主要用于抑制单对映体手性分子的消旋化,提高多肽合成效率。 自动肽合成涉及受保护氨基酸的氨基与活化酯的缩合。HOBt用于生产此类活性酯。这些酯是不溶的(如N-羟基琥珀酰亚胺酯)并在环境温度下与胺反应生成酰胺。 除氨...

1-羟基苯并三唑

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1-癸基苯并三唑(缩写HOBt)是一种有机化合物,是苯并三唑的衍生物。 它是一种白色结晶粉末,作为商业产品含有一些水(约 11.7% wt,作为 HOBt 一水合物晶体)。 无水 HOBt 具有爆炸性。

主要用于抑制单对映体手性分子的消旋化,提高多肽合成效率。

在肽合成中的应用

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自动肽合成涉及受保护氨基酸的氨基与活化酯的缩合。 HOBt 用于生产此类活性酯。 这些酯是不溶的(如 N-羟基琥珀酰亚胺酯)并在环境温度下与胺反应生成酰胺。

除氨基酸外,HOBt 还用于从羧酸合成酰胺。 这些底物可能无法转化为酰氯。 例如,离子载体抗生素的酰胺衍生物已经以这种方式制备。

1-羟基苯并三唑

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