青霉素

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青霉素(P、PCN或PEN)是一组最初从青霉菌中获得的β-内酰胺类抗生素。临床上使用的大多数青霉素是由产黄青霉通过深槽发酵合成,然后纯化得到的。已经发现了许多天然青霉素,但只有两种纯化化合物用于临床:青霉素G(肌内或静脉内使用)和青霉素V(口服)。青霉素是最早对葡萄球菌和链球菌引起的许多细菌感染有效的药物之一。它们今天仍广泛用于不同的细菌感染,尽管许多类型的细菌在广泛使用后已经产生了耐药性。 10...

青霉素

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青霉素(P、PCN 或 PEN)是一组最初从青霉菌中获得的 β-内酰胺类抗生素。 临床上使用的大多数青霉素是由产黄青霉通过深槽发酵合成,然后纯化得到的。 已经发现了许多天然青霉素,但只有两种纯化化合物用于临床:青霉素 G(肌内或静脉内使用)和青霉素 V(口服)。 青霉素是最早对葡萄球菌链球菌引起的许多细菌感染有效的药物之一。 它们今天仍广泛用于不同的细菌感染,尽管许多类型的细菌在广泛使用后已经产生了耐药性。

10% 的人群声称对青霉素过敏,但由于每年避免使用青霉素,阳性皮肤试验结果的频率会降低 10%,因此这些患者中的 90% 可以耐受青霉素。 此外,对青霉素过敏的人通常可以耐受头孢菌素(另一组 β-内酰胺),因为免疫球蛋白 E (IgE) 的交叉反应性仅为 3%。

几种半合成青霉素对更广泛的细菌有效:这些包括抗葡萄球菌青霉素、氨基青霉素和抗假单胞菌青霉素。

命名

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术语青霉素被定义为具有抗菌活性的青霉菌的天然产物

经常有人问我为什么发明青霉素这个名字。 我只是完全遵循正统的路线并创造了一个词来解释青霉素这种物质是从青霉属植物中提取的。

在现代用法中,术语青霉素被更广泛地用于指代任何含有与 β-内酰胺核心融合的噻唑烷环的 β-内酰胺抗菌剂,并且可能是也可能不是天然产物。 与大多数天然产物一样,青霉素作为活性成分的混合物存在于青霉菌霉菌中(庆大霉素是天然产物的另一个例子,它是活性成分的不明确混合物)。 青霉的主要活性成分如下表所示:

青霉菌的其他次要活性成分包括青霉素 O、青霉素 U1 和青霉素 U6。 随后发现天然青霉的其他命名成分(例如青霉素 A)不具有抗生素活性,并且在化学上与抗生素青霉素无关。

提取的青霉素的确切组成取决于所用青霉菌的种类和用于培养霉菌的营养培养基。但青霉素F不稳定,分离困难,霉菌产生量少。

当培养基中加入苯氧乙醇或苯氧乙酸时,霉菌反而产生青霉素V作为主要青霉素。

青霉素

6-APA含有青霉素G的β-内酰胺核心,但侧链被剥离; 6-APA 是制造其他青霉素的有用前体。 有许多衍生自 6-APA 的半合成青霉素,分为三类:抗葡萄球菌青霉素、广谱青霉素和抗假单胞菌青霉素。 半合成青霉素之所以统称为青霉素,是因为它们最终都来源于青霉素G。

青霉素单位

  • 一个单位的青霉素 G 钠定义为 0.600 微克。 因此,200 万单位(2 兆单位)的青霉素 G 为 1.2 克。
  • 一个单位的青霉素 V 钾定义为 0.625 微克

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  1. 青霉素
  2. 命名
  3. 青霉素单位

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