甘草次酸

甘草次酸 (INN, BAN; 也称为甘草次酸或甘草次酸) 是一种五环三萜类衍生物，由甘草酸水解得到，甘草酸是从草本植物甘草中提取的。 它用于调味，可以掩盖芦荟和奎宁等药物的苦味。 它对治疗消化性溃疡有效，还具有祛痰（镇咳）作用。 它具有一些额外的药理特性，可能具有抗病毒、抗真菌、抗原生动物和抗菌活性。

甘草次酸抑制将前列腺素 PGE-2 和 PGF-2α 代谢为各自无活性的 15-keto-13,14-二氢代谢物的酶（15-羟基前列腺素脱氢酶和 delta-13-前列腺素）。 这会增加消化系统中的前列腺素。 前列腺素抑制胃液分泌，刺激肠内胰腺分泌和粘液分泌，显着增加肠蠕动。 它们还会导致胃中的细胞增殖。 甘草对胃酸分泌、粘液分泌和细胞增殖的促进作用说明了为什么甘草具有治疗消化性溃疡的潜力。

怀孕期间不宜服用甘草，因为 PGF-2α 会在怀孕期间刺激子宫活动，并可能导致流产。

甘草次酸的结构与可的松相似。 这两个分子在位置 3 和 11 处都是扁平的且相似。这可能是甘草抗炎作用的基础。

3-β-D-(Monoglucuronyl)-18-β-glycyrrhetinic acid 是甘草次酸的代谢产物，可抑制肾脏中“活性”皮质醇向“非活性”可的松的转化。 这是通过抑制 11-β-羟基类固醇脱氢酶而发生的。 结果，皮质醇水平在肾脏集合管内变高。 皮质醇具有内在的盐皮质激素特性（即，它像醛固酮一样发挥作用并增加钠的重吸收），作用于集合管中的 ENaC 通道。由于这种钠潴留机制，会出现高血压。 人们通常患有高血压，伴有低肾素和低醛固酮血液水平。 增加量的皮质醇与未受保护的非特异性盐皮质激素受体结合，导致钠和液体潴留、低钾血症、高血压和肾素-血管紧张素-醛固酮系统的抑制。 因此，对于已知有高血压病史的患者，不应以足以抑制 11-β-羟基类固醇脱氢酶的剂量给予甘草。

在甘草次酸中，官能团 (R) 是羟基。 2005 年的研究表明，通过适当的官能团可以获得非常有效的甘草次型人造甜味剂。 当R为阴离子NHCO(CH2)CO2K侧链时，发现甜味效果是糖的1200倍（人类感官面板数据）。 较短或较长的间隔物会降低甜味效果。 一种解释是味蕾细胞受体有 1.3 纳米（13 埃）可用于与甜味剂分子对接。 此外，甜味剂分子需要三个质子供体位置，其中两个位于四肢，以便能够与受体腔有效相互作用。

英国开发了一种合成类似物甘苯氧酮。 glycyrrhetinic acid 和 carbenoxolone 均通过间隙连接通道对神经信号转导具有调节作用。

Acetoxolone 是甘草次酸的乙酰衍生物，是一种用于治疗消化性溃疡和胃食管反流病的药物。

它具有抗炎作用。 高效抗病毒药，对流感、SARS CoV 和 SARS CoV-2 (COVID-19) 病毒有效。 过量食用会降低血液中的钾含量，进而升高血压并降低血糖水平。 它的副作用可以通过补充钾和碳水化合物来抵消，也可以通过自然食用香蕉来抵消。