5-羟色氨酸

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5-羟色胺 (5-HTP),也称为氧化曲普坦,是一种天然存在的氨基酸和化学前体,也是神经递质血清素生物合成中的代谢中间体。 5-HTP 作为膳食补充剂在柜台销售,可用作抗抑郁药、食欲抑制剂和助眠剂。 5-HTP 有时会在使用 MDMA 后的几天内被人们服用以缓解烦躁不安。 由于 5-HTP 是大脑产生更多血清素的必要前体,而使用 MDMA 会耗尽人的天然血清素水平,因此人们认为,在...
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简介

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5-羟色胺 (5-HTP),也称为氧化曲普坦,是一种天然存在的氨基酸和化学前体,也是神经递质血清素生物合成中的代谢中间体。

使用

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5-HTP 作为膳食补充剂在柜台销售,可用作抗抑郁药、食欲抑制剂和助眠剂。

5-HTP 有时会在使用 MDMA 后的几天内被人们服用以缓解烦躁不安。 由于 5-HTP 是大脑产生更多血清素的必要前体,而使用 MDMA 会耗尽人的天然血清素水平,因此人们认为,在服用 MDMA 后服用 5-HTP 会加速血清素的产生。

在高剂量下或与卡比多巴联合使用时,它已被超适应症用于治疗肥胖症(通过促进减肥)。

在各种设计的临床试验中,5-HTP 也被报道可治疗纤维肌痛、肌阵挛、偏头痛和小脑性共济失调。 然而,与 5-HTP 的所有治疗结果一样,这些临床发现是初步的,需要在更大规模的试验中得到证实。

缺点

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5-HTP 的短半衰期 (<2h) 可能固有地限制了它的治疗潜力,因为全身 5-HTP 暴露水平即使在相对频繁的给药下也会大幅波动。 这种暴露波动通常与 Cmax(达到xxx全身浓度的时间)药物峰值导致的不良事件负担增加有关,并且当作为单一剂量单位或以 间隔显着大于 Cmax。 有人提出,实现延长递送的 5-HTP 剂型会更有效,正如其他短效药物多次证明的那样。 例如,控释羟考酮 (OxyContin) 或吗啡 (MS-Contin) 旨在通过新颖的递送机制,使用仅提供缓解 3-6 小时的活性成分允许长达 12 小时的疼痛缓解。 不幸的是,不同人在药物代谢方面的内在差异使这项任务比人们预期的要困难。

副作用

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5-HTP 的潜在副作用包括胃灼热、胃痛、恶心、呕吐、腹泻、嗜睡、性问题、生动的梦境或噩梦,以及肌肉问题。 由于 5-HTP 尚未在临床环境中进行彻底研究,因此可能的副作用和与其他药物的相互作用并不为人所知。在多项研究中,据报道 5-HTP 不会引起任何明显的血液学或心血管变化。 5-HTP 也与嗜酸性粒细胞增多有关,但后来的研究没有发现任何因果关系。

5-羟色氨酸

互动

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当与 MAOI 或 SSRI 类抗抑郁药联合使用时,非常高的胃肠外剂量 5-HTP 可导致大鼠急性血清素综合征。目前尚不清楚这些发现是否具有临床相关性,因为大多数药物在非常高的剂量下会导致严重的不良事件或啮齿类动物死亡。在人类中,5-HTP 从未在临床上与血清素综合征相关,尽管一份病例报告表明,将 5-HTP 添加到 MAOI 中会引发躁狂症。

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