氨甲蝶呤
编辑氨甲蝶呤 ,是叶酸=的结构类似物。 作为叶酸拮抗剂,它竞争性和可逆地抑制(抑制)二氢叶酸还原酶。 该活性成分在化学疗法中用作细胞抑制剂(抗代谢物),并在 400 种不同的风湿性疾病中以低得多的剂量用作基础疗法。
申请
编辑肾甲蝶儿主要用于大病。 根据适应症,药物可以口服 (po)、静脉内 (i.v.)、动脉内 (i.a.)、皮下 (s.c.)、鞘内、玻璃体内或肌肉注射 (i.m.)。 应使用浓度尽可能低的剂型。 计算剂量时必须特别注意每位患者的情况。 只有含有甲氨蝶呤且浓度不超过 5 mg/ml 的药物稀释液才可用于鞘内注射。
当使用高剂量肾甲蝶儿时,必须按规定的时间间隔服用亚叶酸(肾甲蝶儿的拮抗剂和解毒剂),否则有严重并发症的风险。 即使是低剂量的氢甲蝶呤有时也需要额外的亚叶酸治疗。 充足的液体摄入量对于确保肾甲蝶呤的正常排泄也非常重要。 此外,由于 MTX 的溶解度由于谷氨酸残基而强烈依赖于 pH,因此尿液被强碱化。 在肾脏中毒的情况下(例如,如果肾脏没有通过肾脏排泄),施用肾脏分裂酶羧肽酶 G2 是成功的。 这通过分解谷氨酸残基将 MTX 分解成代谢物。 然而,由于这种代谢物的水溶性也很低,解毒剂亚叶酸钙也被降解,因此这种紧急治疗仍在批判性讨论中。
癌症
肾甲蝶呤在癌症中的使用几乎总是与其他细胞抑制剂联合使用。 通常,肾甲蝶是以静脉输注的方式给药。 然而,皮下注射和鞘内给药也是可能的。
在肿瘤疾病的情况下,肾甲蝶呤通常作为静脉输液以高剂量使用。 将肾甲蝶呤注入脑脊液(鞘内)以预防或治疗 ALL 或 NHL 对中枢神经系统(脑、脊髓)的损害。 在髓母细胞瘤和室管膜瘤的情况下,氪甲蝶呤被用作静脉输注和鞘内给药。 对于儿童间变性星形细胞瘤和胶质母细胞瘤,大剂量静脉内治疗是治疗研究的一部分。
在急性淋巴性白血病和某些非霍奇金淋巴瘤的长期治疗中,也有服用肾甲蝶毒片。
自身免疫性疾病
在自身免疫性疾病中,肾甲蝶是以低剂量使用来抑制或改变免疫系统的病理活动。 当xxx阶段药物不足或因可的松长期治疗有副作用而需更换为免疫抑制药物时,将氢甲蝶呤用作第二阶段药物。 用于自身免疫性疾病的肾甲蝶呤用量通常远低于治疗肿瘤所需的用量。 例如,肾甲蝶儿每周只开一次处方来治疗风湿病。 如果不小心服用太多可能会发生具有致命后果的中毒。 肾甲蝶呤是炎症性风湿病的重要基础药物之一,如果定期检查血值和脏器功能,可以长期服用。
宫外孕
由于对卵细胞等快速分裂的细胞有抑制作用,因此也可用于药物终止宫外孕或宫外孕。 剂量远低于癌症治疗。
副作用
编辑与其他细胞抑制剂一样,副作用主要来自对快速分裂的体细胞的抑制作用。 然而,它们在肿瘤中大剂量给药比在风湿病中低剂量,有时是长期给药强得多。
生育能力
编辑在女性中,生育能力不受肾脏甲蝶呤疗法的影响。 在男性中,精子数量可能会减少。 然而,这在停药后恢复正常。
怀孕、哺乳和生育孩子的愿望
编辑在使用 MTX 治疗期间必须排除怀孕,因为可能会损坏遗传物质。 精子和卵细胞的形成可能会受到干扰,因此必须在治疗期间以及治疗结束后的三到六个月内保证避孕。
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