酮康唑

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空管代码 J02AB02 D01AC08 G01AF11 药物类 抗真菌的 作用机制 抑制真菌麦角甾醇生物合成 摩尔质量531.43gmol聚集态 熔点 146℃ 溶解度 几乎不溶于水,易溶于二氯甲烷,溶于甲醇,微溶于乙醇 发酵剂是咪唑类药物中的一种,用于预防和治疗皮肤真菌病。 该药物特别适用于患有免疫系统疾病(例如艾滋病)或自身免疫性疾病引起的感染的人。可以用该药物治疗的疾病的例子是脂溢性湿疹或...

酮康唑

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空管代码

  • J02AB02
  • D01AC08
  • G01AF11

药物类

真菌

作用机制

抑制真菌麦角甾醇生物合成

摩尔质量531.43 g mol聚集态

熔点

146℃

溶解度

几乎不溶于水,易溶于氯甲烷,溶于甲醇,微溶于乙醇

发酵剂是咪唑类药物中的一种,用于预防和治疗皮肤真菌病。

申请

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该药物特别适用于患有免疫系统疾病(例如艾滋病)或自身免疫性疾病引起的感染的人。 可以用该药物治疗的疾病的例子是脂溢性湿疹花斑癣(麸皮真菌)。

例如,酵康颂用于去屑洗发水。 该药物有不同的强剂量。 洗发水使用后彻底冲洗干净即可像普通洗发水一样使用。为安全起见,怀孕期间不应使用,因为动物实验表明,高剂量会对胎儿造成伤害。

酿康颂仅限药房; 在大多数国家,全身使用的药物形式(片剂)也需要处方。

发酵罐也用于库欣病。 它抑制皮质醇的产生,并在无法采取手术措施时使用。

作用方式

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发酵罐阻止麦角甾醇的产生,麦角甾醇是病原体细胞膜的主要成分。作用方式是基于抑制细胞色素 P450 依赖性酶,由此产生的肝毒性和用于库欣氏病可以得到解释。 ANR 激素(例如皮质醇)的合成需要在多个位点依赖于细胞色素 P450 的酶。

可治疗的病原体

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发酵剂可防止皮肤癣菌和酵母菌(如白色念珠菌)的生长。 已知一些白色念珠菌菌株对酵母菌具有抗性。

副作用

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口服形式的发酵剂是一种有效的皮质醇合成抑制剂,因为它具有抑制肾上腺细胞色素 P450 酶的特性。 此外,发酵剂对库欣综合征患者的促肾上腺皮质激素肿瘤细胞有直接作用。 急性或慢性肝病患者或基线肝酶水平超过正常上限 2 倍时禁用口服形式的发酵罐。 如果出现肝炎症状或肝酶值升至正常值上限的三倍,则不得继续使用它进行治疗。

摄入发酵剂导致肝损伤的机制尚不完全清楚。

由于其副作用,发酵剂越来越多地被更新的杀菌剂如氟康唑和/或伊曲康唑所取代。

化学性质

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发酵剂是一种白色至淡黄色粉末,熔点为 146 °C。 它具有高度亲脂性,极微溶于水。 它是一种咪唑衍生物,一般属于唑类杀菌剂。

酮康唑

立体异构

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从酵康唱的结构式可以看出,该分子在1,3-二氧戊环的2-位和4-位含有两个立构中心。 从理论上讲,有以下四种立体异构体:(2S,4R)型及其镜像(2R,4S)型和(2S,4S)型及其镜像(2R,4R)型。 本药以(2S,4R)型和(2R,4S)型互为对映体的外消旋体(1:1混合)作为药物,也称为外消旋顺式或(±)-顺式。

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词条目录
  1. 酮康唑
  2. 申请
  3. 作用方式
  4. 可治疗的病原体
  5. 副作用
  6. 化学性质
  7. 立体异构

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