奥沙西泮

空管代码

N05BA04

药物类

苯二氮卓类、抗焦虑药、镇静剂

摩尔质量286.71 g mol聚集态

熔点

205-206℃

溶解度

• 水：179 毫克升（25 °C）
• 易溶于二恶烷，微溶于二氯甲烷和乙醇

奥沙西妥是一种来自苯二氮卓类的化合物，作为一种具有抗焦虑（抗焦虑）和放松（镇静）特性的药物。 作为具有中长期作用的镇静剂。 适应症、禁忌症、副作用和相互作用与所有苯二氮卓类药物相同。

奥沙西泮是地西泮的具有药理活性的代谢物，本身不再形成任何活性代谢物。 奥沙西泮的起效比大多数其他苯二氮卓类药物慢，因此它不太适合急性情况，例如 B. 类似劳拉西泮。 作用持续时间为 8 至 12 小时。 与其他苯二氮卓类药物相比，这是这些物质的一个显着优势。 由于新陈代谢仅通过葡萄糖醛酸化发生，因此即使在更严重的肝损伤的情况下也不会预期明显更长的作用持续时间，这是另一个优势。 然而，在肝硬化中，水平控制下的治疗是有意义的。

怀孕期间服用苯二氮卓类药物会对未出生的孩子产生不利影响。 因此，只有在明确需要的情况下，才应在怀孕期间服用奥沙西妥。 新生儿可能出现低血压、体温过低、活动减退和呼吸抑制。 戒断症状也可能在以后出现。 在动物研究中，有证据表明给予苯二氮卓类药物的水坝后代会出现行为障碍。

奥沙西汪包含一个立体中心。 因此，有两种对映体，(R) 和 (S) 异构体，它们与血清白蛋白的结合明显不同。

外消旋体是在奥沙西泮合成过程中形成的。 对映异构体不稳定，在水溶液中会迅速外消旋化并开环生成互变异构亚氨基醛，从而避免了对纯对映异构体在药学上的应用。