葡萄糖醛酸化

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葡萄糖醛酸化

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葡萄糖醛酸化经常参与药物代谢的物质,如药物、污染物、胆红素、雄性激素、雌性激素、矿物皮质激素糖皮质激素脂肪酸生物、维甲酸和胆汁酸。这些联系涉及糖苷键

葡萄糖醛酸化的机制

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葡糖醛酸化包括通过几种类型的UDP-葡糖醛酸转移酶将尿苷二磷酸的葡糖醛酸成分转移到底物上。UDP-葡糖醛酸(通过糖苷键与尿苷二磷酸连接的葡糖醛酸)是该过程的一个中间物,在肝脏中形成。一个例子是人、大鼠或小鼠肝脏的UGT1A4或UGT1A9对芳族胺,即4-氨基联苯的N-葡萄糖醛酸化。由葡萄糖醛酸化产生的物质被称为葡萄糖醛酸(或葡萄糖醛酸),通常比它们最初合成的不含葡萄糖醛酸的物质的水溶性高得多。人体利用葡萄糖醛酸化作用使大量物质更易溶于水,并通过这种方式使它们随后通过尿液或粪便(通过肝脏的胆汁)从体内排出。激素被葡萄糖醛酸化,以使其更容易在体内运输。药理学家将药物与葡萄糖醛酸联系起来,以便更有效地输送广泛的潜在治疗药物。有时有毒物质经过葡萄糖醛酸化后毒性也会降低。异生物分子与亲水分子物种(如葡萄糖醛酸)的结合被称为第二阶段的代谢。

葡萄糖醛酸化

葡萄糖醛酸化的场所

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葡醛酸化主要发生在肝脏,尽管负责其催化的酶,即UDP-葡醛酸转移酶,已在所有主要身体器官(如肠、肾、脑、肾上腺、脾和胸腺)中发现

一般影响因素

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各种因素都会影响葡萄糖醛酸化的速度,而这又会影响这些分子在体内的清除。一般来说,葡萄糖醛酸化率的增加会导致目标药物或化合物的药效丧失。

受影响的药物

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许多作为其代谢一部分的葡萄糖醛酸化底物的药物受到其特定葡萄糖醛酸转移酶类型的抑制剂或诱导剂的显著影响。

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词条目录
  1. 葡萄糖醛酸化
  2. 葡萄糖醛酸化的机制
  3. 葡萄糖醛酸化的场所
  4. 一般影响因素
  5. 受影响的药物

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