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简介
编辑醋酸拉兰尼特(开发代号EPI-506)是由ESSA制药公司开发的针对雄激素受体(AR)N端结构域(NTD)的xxx类抗雄激素,正在调查用于治疗前列腺癌。这种作用机制被认为允许该药物阻断来自AR及其剪接变体的信号传递。EPI-506是双酚A的衍生物和拉兰尼特(EPI-002)的原药,是EPI-001的四个立体异构体之一,被开发为EPI-001的后继者。
该药物在停止开发前已进入I/II期。该药显示出疗效的迹象,主要是在一些患者的高剂量(≥1,280毫克)下,前列腺特异性抗原(PSA)下降(4-29%),但也引起了副作用,其开发商停止了该药的开发,转而开发具有更好效力和耐受性的下一代ARNTD抑制剂。
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