己烯雌酚

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己烯雌醇(DES),也称为己烯雌酚或己烯雌酚,是一种非甾体雌激素药物,目前很少使用。过去,它被广泛用于多种适应症,包括对有反复流产史的人的妊娠支持、更年期症状和雌激素缺乏症的激素治疗、前列腺癌和乳腺癌的治疗以及其他用途。到2007年,它仅用于治疗前列腺癌和乳腺癌。2011年,Hoover及其同事报告了与DES相关的不良健康结果,包括不孕、流产、异位妊娠、先兆子痫、早产、死产、婴儿死亡、45岁前绝经...

己烯雌酚

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己烯雌醇 (DES),也称为己烯雌酚或己烯雌酚,是一种非甾体雌激素药物,目前很少使用。 过去,它被广泛用于多种适应症,包括对有反复流产史的人的妊娠支持、更年期症状和雌激素缺乏症的激素治疗、前列腺癌和腺癌的治疗以及其他用途。 到2007年,它仅用于治疗前列腺癌和乳腺癌。 2011 年,Hoover 及其同事报告了与 DES 相关的不良健康结果,包括不孕、流产、异位妊娠、先兆子痫、早产、死产、婴儿死亡、45 岁前绝经、乳腺癌、宫颈癌和阴道癌。 虽然最常口服,但 DES 也可用于其他途径,例如阴道、局部和注射。

DES 是一种雌激素,或雌激素受体的激动剂,是雌激素(如雌二醇)的生物靶标。 它是己烯雌酚组的合成和非甾体雌激素,在许多方面不同于天然雌激素雌二醇。 与雌二醇相比,DES 口服后的生物利用度xxx提高,对新陈代谢的抵抗力更强,对肝脏和子宫等身体某些部位的作用也相对增强。 这些差异导致 DES 出现血栓、心血管问题和某些其他不良反应的风险增加。

DES 于 1938 年被发现,并于 1939 年引入医疗用途。从大约 1940 年到 1971 年,该药物被用于孕妇,错误地认为它可以降低妊娠并发症和损失的风险。 1971 年,DES 被证明会导致那些在子宫内接触过这种药物的人患上透明细胞癌,这是一种罕见的阴道肿瘤。 美国食品和药物管理局随后撤回了 DES 作为孕妇治疗的批准。 后续研究表明,DES 也有可能在暴露者的一生中引起各种严重的不良医学并发症。

美国国家癌症研究所建议服用 DES 的母亲所生的孩子定期接受特殊体检,以筛查药物引起的并发症。 在母亲怀孕期间接触 DES 的个体通常被称为 DES 女儿和 DES 儿子。 自从发现 DES 的毒性作用后,它已基本停产,现在大多不再上市销售

医疗用途

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DES 过去曾用于以下适应症:

  • 妊娠反复流产
  • 用于治疗潮热和阴道萎缩等更年期症状的更年期激素疗法
  • 雌激素不足的激素治疗(例如,性腺发育不全、卵巢早衰和卵巢切除术后)
  • 产后抑制泌乳以预防或逆转乳房肿胀
  • 淋病性阴道炎(引入抗生素青霉素后停药)
  • 前列腺癌和乳腺癌
  • 预防高个少女的高个子
  • 治疗女孩和妇女的痤疮
  • 作为性交后紧急避孕药
  • 作为男性和性犯罪者性欲亢进和性倒错的化学阉割手段
  • 预防促性腺激素释放激素激动剂(GnRH 激动剂)治疗开始时的睾酮激增
  • 变性女性的女性化荷尔蒙疗法

DES 在绝经期激素治疗中的使用剂量为 0.2 至 0.5 毫克/天。

今天,对使用 DES 治疗前列腺癌的兴趣仍在继续。 然而,由于心血管毒性风险低得多,因此提倡使用生物同质性肠外雌激素(如聚雌二醇磷酸盐)以支持口服合成雌激素(如 DES)。 除了前列腺癌,今天也有人对使用 DES 治疗乳腺癌感兴趣。 然而,与前列腺癌的情况类似,对于使用雌二醇等生物同质性雌激素代替 DES 治疗乳腺癌也存在争议。

口服 0.25 至 0.5 mg/天的 DES 可有效治疗接受前列腺癌雄激素剥夺治疗的男性的潮热。

己烯雌酚

尽管 DES 用于支持怀孕,但后来发现它对这种用途无效并且实际上是有害的。

副作用

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超过 1 毫克/天时,DES 与高发生率的副作用相关,包括恶心、呕吐、腹部不适、头痛和腹胀(发生率为 15-50%)。

乳房变化和女性化

乳晕的色素沉着通常很暗,使用 DES 疗法时几乎是黑色。 合成雌激素(如 DES)引起的色素沉着比天然雌激素。

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  1. 己烯雌酚
  2. 医疗用途
  3. 副作用
  4. 乳房变化和女性化

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