卡培他滨

卡培他滨以希罗达等品牌名称销售，是一种用于治疗乳腺癌、胃癌和结直肠癌的化疗药物。 对于乳腺癌，它通常与多西紫杉醇一起使用。 它是通过嘴巴服用的。

常见的副作用包括腹痛、呕吐、腹泻、虚弱和皮疹。 其他严重的副作用包括凝血问题、过敏反应、心脏病（如心肌病）和低血细胞计数。 不建议有肾脏问题的人服用。 怀孕期间使用可能会对胎儿造成伤害。 卡培他滨在体内转化为 5-氟尿嘧啶 (5-FU)，通过它发挥作用。 它属于称为氟嘧啶类的药物类别，其中还包括 5-FU 和替加氟。

它用于治疗以下癌症：

• 结直肠癌（作为放疗的新辅助疗法、辅助疗法或用于转移性病例）
• 乳腺癌（转移性或作为单一疗法/联合疗法；这在英国被许可为二线治疗）
• 胃癌（在美国是超适应症；在英国是获得许可的适应症）
• 食管癌（在美国属于超适应症）

按频率分类的不利影响：

很常见（>10% 频率）

• 食欲不振
• 腹泻
• 呕吐
• 恶心
• 口腔炎
• 腹痛
• 疲劳
• 弱点
• 手足综合症
• 水肿
• 发烧
• 疼痛
• 头痛
• 脱发
• 皮炎
• 消化不良
• 呼吸急促
• 眼睛刺激
• 骨髓抑制

不良反应注意事项：

• 包括：贫血、淋巴细胞减少症、中性粒细胞减少症和血小板减少症

禁忌症包括：

• 对氟尿嘧啶、卡培他滨或其任何赋形剂过敏的历史
• DPD 缺陷（参见药物遗传学）
• 怀孕和哺乳
• 严重的白细胞减少症、中性粒细胞减少症或血小板减少症
• 严重肝功能损害或严重肾功能损害
• 使用 sorivudine 或其化学相关类似物（例如 brivudine）进行治疗

已知与之相互作用的药物包括：

CYP2C9 底物，包括华法林和其他香豆素衍生物抗凝剂

• 苯妥英，因为它会增加苯妥英的血浆浓度。
• 亚叶酸钙可通过与其代谢物 5-FU 的协同作用增强卡培他滨的治疗效果。 它还可能通过这种协同作用引起更严重的腹泻。

二氢嘧啶脱氢酶 (DPD) 负责氟嘧啶的解毒代谢，氟嘧啶是一类药物，包括卡培他滨、5-氟尿嘧啶和替加氟。 DPD 基因 (DPYD) 内的遗传变异可导致 DPD 活性降低或缺失，这些变异的杂合子或纯合子个体可能存在部分或完全 DPD 缺陷； 估计有 0.2% 的人完全缺乏 DPD。 那些部分或完全缺乏 DPD 的人在接受氟嘧啶治疗时，发生严重甚至致命药物毒性的风险显着增加； 毒性的例子包括骨髓抑制、神经毒性和手足综合征。

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卡培他滨被代谢为 5-FU，后者又是胸苷酸合酶抑制剂，因此抑制胸苷一磷酸 (ThMP) 的合成，胸苷的活性形式是 DNA 从头合成所必需的。