胍法辛

胍法辛以Tenex等品牌出售，是一种用于治疗注意力缺陷多动障碍(ADHD)和高血压的口服药物。它不被视为任一适应症的一线治疗。

常见的副作用包括嗜睡、便秘、口干、性问题和头痛。其他副作用可能包括焦虑、低血压、抑郁和泌尿问题。不建议在怀孕或哺乳期间使用。它似乎通过激活大脑中的α2A受体起作用，从而降低交感神经系统的活动。

胍法辛于1986年在美国被批准用于医疗用途。它可作为通用药物使用。2019年，它是美国第140位最常用的处方药，处方量超过400万张。

胍法辛单独使用或与兴奋剂一起用于治疗注意力缺陷多动障碍患者。它还用于治疗高血压。对于多动症（经过更成熟的治疗，如哌甲酯和安非他明）和高血压，它不是首选的治疗方法。

非常常见（>10%的发生率）不良反应包括困倦、疲倦、头痛和胃痛。

常见（1-10%的发生率）不良反应包括食欲下降、情绪低落、焦虑、易怒、情绪变化、失眠、噩梦、头晕、精力不足、心跳减慢、低血压、快速站立时感到晕眩、呕吐、恶心、腹泻、便秘、口干、尿失禁和皮疹。

疲劳、易怒和胃部不适等典型的副作用可能需要一两周才能消退。剂量的增加可以有相同的调整期。

胍法辛的有效性受CYP3A4和CYP3A5酶的显着影响。抑制或诱导这些酶的药物会改变循环中胍法辛的量，从而改变其疗效和不良反应率。由于对心脏有影响，故与其他心脏活xxx物合用时应慎用。当它与镇静药物一起使用时，类似的担忧是合适的。

众所周知，胍法辛会降低使用者对酒精的耐受性，增强其作用，并且饮酒可能会延长药物的作用。

胍法辛是α2A肾上腺素能受体的高选择性激动剂，对其他受体的亲和力低。然而，它也可能是一种有效的5-HT2B受体激动剂，可能导致瓣膜病。

胍法辛通过激活中枢神经系统内的α2A肾上腺素能受体起作用。这导致减少了xxx交感神经流出，因此在xxx设备的减少交感紧张，这降低了两个收缩和舒张血压。

在ADHD中，胍法辛通过加强前额叶皮层对注意力和行为的调节起作用。这些对前额皮质功能的增强作用被认为是由于药物刺激了树突棘上的突触后α2A肾上腺素能受体。cAMP介导的HCN和KCNQ通道的开放受到抑制，从而增强前额叶皮质突触连接和神经元放电。使用胍法辛治疗前额叶疾病是由耶鲁大学的阿恩斯滕实验室开发的。

胍法辛的口服生物利用度为80%。没有任何首过代谢的明确证据。消除半衰期为17小时，主要消除途径是肾脏。主要代谢物是3-羟基衍生物，具有适度生物转化的证据，关键中间体是环氧化物。肾功能受损不会影响消除。因此，肝脏代谢是肾功能受损患者的假设，因为直立性低血压和镇静的已知副作用频率增加。

胍法辛已被研究用于治疗创伤后应激障碍(PTSD)。成人疗效的证据有限，但一项研究发现对患有ADHD的儿童有积极的效果。它也可能对对SSRIs没有反应的成年PTSD患者有用。

使用胍法辛治疗图雷特氏症的研究结果喜忧参半。

胍法辛已被研究用于治疗阿片类药物、乙醇和尼古丁戒断。胍法辛已被证明有助于减少试图戒烟的吸烟者因压力引起的对尼古丁的渴望，这可能涉及加强前额叶皮层冥想的自我控制。