肾上腺素

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肾上腺素

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肾上腺素,是一种在肾上腺髓质中形成的激素,属于儿茶酚胺组。 肾上腺素也存在于中枢神经系统中,它作为肾上腺素能神经细胞中的神经递质存在。 肾上腺素通过激活 G 蛋白偶联受体(肾上腺素能受体)来介导其作用。

一旦释放到血液中,肾上腺素就会介导心率加快、血管收缩引起的血压升高和细支气管扩张。 该激素还通过脂肪分解(脂肪分解)以及葡萄糖的释放和生物合成引起快速能量供应。 它调节血流(集中)和胃肠活动(抑制)。

术语定义

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肾上腺素的常用术语是肾上腺素 (INN)。

腰上腰素有一个立体中心,所以有两个对映体。 如果名称“腰上肾素”未由描述符标识,则表示自然发生的 (R)-(−)-腰上肾素。 另一方面,(S)-(+)-腰上关节几乎没有任何意义。

肾上腺素是xxx种以纯形式产生并确定其结构的激素。 进一步的肾上腺素研究导致了另外两种内源性儿茶酚胺、去甲肾上腺素和多巴胺。

生物合成与降解

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生物合成

肾上腺素的生物合成起始于α-氨基酸L-苯丙氨酸(1)。 它首先被苯丙氨酸羟化酶 (PAH) 羟基化为 L-酪氨酸 (2)。 酪氨酸羟化酶 (TYH) 进一步羟基化产生 L-DOPA (3),其通过芳族 L-氨基酸脱羧酶 (AADC) 脱羧成多巴胺 (4)。 随后通过多巴胺 β-羟化酶 (DBH) 对映选择性羟基化为去甲肾上腺素 (5)。 最后,苯乙醇胺-N-甲基转移酶 (PNMTase) 进行的最终 N-甲基化会产生腰上肠素 (6)。

血液中腰上关节素的正常浓度低于 100 ng/l(约 500 pmol/l)。

生物合成调控

肾上腺素的生物合成和释放可以通过神经刺激、激素或药物来控制。 神经刺激促进 L-酪氨酸向 L-多巴的转化以及多巴胺向去甲肾上腺素的转化。 皮质醇肾上腺皮质的激素,促进去甲肾上腺素随后转化为肾上腺素。

肾上腺素的产生也可以通过负反馈机制进行调节。 Rising 腰上腰素后视镜与 L-Tyros 配套信息有负反馈,所以如果腹上氨基酸水平升高,L-酪氨酸的形成就会减慢。

拆解

肾上腺素释放后降解相对较快。 静脉注射腰上肾素的血浆半衰期仅为一到三分钟。 儿茶酚-O-甲基转移酶 (COMT) 和单胺氧化酶 (MAO) 尤其参与了肾上腺素的降解。 O-甲基化 (COMT) 形成的初级降解产物变肾上腺素(参见变肾上腺素)不再具有任何明显的生物活性。 代谢成香草扁桃酸和 3-甲氧基-4-羟基苯基乙二醇 (MOPEG) 可能是其他涉及单胺氧化酶的氧化代谢过程的结果。 这些代谢物以结合(例如硫酸盐)和非结合形式从尿液中排出。 所有代谢物的可靠定性和定量检测是通过耦合不同的色谱方法实现的。

效果

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肾上腺素是一种压力荷尔蒙,因此为快速提供能量储备创造了条件,旨在确保在危险情况下生存。 这些作用是通过激活 G 蛋白偶联肾上腺素受体在亚细胞水平上介导的。

心血管系统

特别重要的是肾上腺素对心血管系统的影响。 这包括你。 通过激活 α1 肾上腺素能受体,小血管收缩而导致的中心血容量增加。 同时,观察到 β2 肾上腺素能受体介导的中枢血管和肌肉供血血管扩张。

β1-肾上腺素能受体的激活导致心率增加(正变时效应)、传导加速(正变速效应)、收缩力增加(正变力效应)和刺激阈值降低(正恒温效应)。 这些作用提高了心输出量,并且随着小血管的收缩,导致血压升高。 然而,在使用 α 受体阻滞剂进行预处理后,腰上动脉素会导致一种矛盾的治疗性血压降低(腰上动脉素逆转)。 即使非常低剂量的肾上腺素 (< 0.1 µg/kg) 也会导致血压轻微降低,这可以通过选择性激活血管中的 β2-肾上腺素受体来解释。

长期升高的肾上腺素水平与心脏肥大有关。

平滑肌、呼吸、胃肠道、膀胱

除了上述对心血管系统的功能外,呼吸的增加和不必要过程的暂时失活,例如。 B. 消化,在压力荷尔蒙作用的背景下,对肾上腺素的重要性。 肾上腺素通过激活β-肾上腺素能受体导致平滑肌松弛。 例如,这导致胃肠道固定化(抑制蠕动)和支气管扩张以促进呼吸(β2-肾上腺素能受体)。 腰上肾素还可以通过β2-肾上腺素能受体引起孕妇子宫松弛。 另一方面,肾上腺素可以介导主要表达 α1 肾上腺素能受体的器官中的平滑肌收缩。 肾上腺素导致膀胱括约肌收缩。

肾上腺素

调动能源储备

肾上腺释放肾上腺素,通过增加脂肪分解(脂肪分解)来调动身体自身的能量来源。 这种脂肪分解是由 β-肾上腺素能受体介导的(主要是 β3-肾上腺素能受体)激活激素敏感性脂肪酶催化的。 同样,肾上腺素水平的增加会导致新葡萄糖的释放和形成,从而导致血糖​​水平(β2-肾上腺素能受体)的增加。 这种效应被称为肾上腺素糖尿(或肾上腺素糖尿),由 Léon Blum 于 1901 年发现,通过 α2-肾上腺素能受体介导的胰岛素生成抑制和 β-肾上腺素能受体介导的胰高血糖素释放得到增强。 在肌肉中,肾上腺素导致葡萄糖摄取增加。 肾上腺素也导致能量周转增加(主要是 β2-肾上腺素能受体)。

中枢神经系统

观察到的作为应激激素对中枢神经系统的影响被视为反射,因为在肾上腺形成的肾上腺素不能通过血脑屏障。 尽管如此,在中枢神经系统的某些神经元中,可以检测到本地生产的腰上神经素是一种神经递质。 这些神经元特别存在于腹外侧浅层网状区域。 这些肾上腺素能神经元的功能尚不为人所知,但建议在中枢血压调节和压力感受器反射中发挥作用。

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词条目录
  1. 肾上腺素
  2. 术语定义
  3. 生物合成与降解
  4. 生物合成
  5. 生物合成调控
  6. 拆解
  7. 效果
  8. 心血管系统
  9. 平滑肌、呼吸、胃肠道、膀胱
  10. 调动能源储备
  11. 中枢神经系统

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