效价比

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效价比(也被称为效价比)表示一种药物的两个对映体之间的药理活性差异。在手性化合物具有生物活性的大多数情况下,一个对映体比另一个更有活性。对映体比率是两者之间的活性比率。udysmic比值明显不同于1意味着它们的活性在统计学上是不同的。对映体比率(ER)反映了生物系统的对映体选择性程度。例如,(S)-普萘洛尔(ER=130)意味着(S)-普萘洛尔的活性是其(R)-对映体的130倍。 异构体...

什么是效价比

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效价比(也被称为效价比)表示一种药物的两个对映体之间的药理活性差异。在手性化合物具有生物活性的大多数情况下,一个对映体比另一个更有活性。对映体比率是两者之间的活性比率。udysmic比值明显不同于1意味着它们的活性在统计学上是不同的。对映体比率(ER)反映了生物系统的对映体选择性程度。例如,(S)-普萘洛尔(ER=130)意味着(S)-普萘洛尔的活性是其(R)-对映体的130倍。

效价比的术语

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异构体是具有所需药理活性的手性对映体,例如,作为药物的活性成分。另一方面,异构体是异构体的对映体,可能具有不期望的生物活性或可能是生物惰性的。外消旋体混合物是两种对映体的平等混合物,它可能比单一对映体形式更容易制造。通常的情况是,只有单一的对映体含有所有想要的生物活性,远期的对映体往往活性较低,没有想要的活性,甚至可能有毒。在某些情况下,对映体的比率非常高,因此希望分离出两个对映体,而不是将其作为外消旋体产品。也有可能远分体不只是完全没有活性,而是实际上拮抗了异分体的作用。有几个手xxx物的例子,其中两个对映体以不同的方式对整体的预期效果做出贡献。一个有趣的情况是,在这种情况下,异构体拮抗异构体的副作用,以达到预期的作用,从治疗的角度来看,是互利的作用。利尿剂茚三酮令人信服地证明了这一点。(R)-(+)-异构体,即异构体,负责利尿作用和不受欢迎的尿酸潴留,这是许多利尿剂常见的副作用。(S)-(-)-异构体,即异构体,作为一种尿素剂,从而拮抗(R)-异构体引起的副作用。对这些事实的肤浅研究可能表明,将该产品作为外消旋体(两种对映体的1:1混合物)进行销售是可取的,因为两种对映体是相互补充的,但为了达到最佳效果,茚三酮的理想异构体和远构体比例已被确定为9:1。这是一个典型的非共轭药物的案例。另外,也有可能在体内,馏分体至少部分地转化为异构体。

效价比的计算

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方法之一是用异构体的EC50或IC50除以馏分体的相同测量值来计算配药比例。是否选择使用EC50或IC50取决于有关药物的情况。

效价比的例子

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西酞普兰是这种化合物的一个案例,并采取措施分离出较弱的对映体。沙利度胺是一种药物,其两个对映体造成的影响彼此明显不同。(R)-(+)-异构体的不可预见的致畸性使其成为医学立体化学的一个重要案例。虽然可以通过化学方法从外消旋混合物中分离出所需的(S)-(-)-异构体,但这两种对映体在体内迅速相互转化;因此使它们的分离没有什么用。吗丁啉是另一种药物,其两个对映体具有非常不同的结合特征,L型对映体是一种强效的阿片类镇痛剂,而D型对映体是一种常用的非处方止咳剂,作为一种NMDA拮抗剂,但几乎不具有阿片类活性。在吗啡安的情况下,由于D和L代谢物具有与相应的吗啡安对映体相同的药理目标,但比其母体化合物的效力要高得多,因此代谢后的优德娱乐场w88比例得以保留。氨基酸也是一个非常有趣的优德娱乐场w88比例的例子。

效价比

人体中几乎所有的氨基酸都被称为L型氨基酸;尽管是手性的,但人体几乎只创造和使用这一种配置的氨基酸。D型氨基酸,即人体中氨基酸的对映体--或镜像--不能被纳入蛋白质中。D-天门冬氨酸和D-丝氨酸是两个值得注意的反例,因为它们似乎从未被纳入蛋白质中,而是单独作为信号分子发挥作用。然而,哺动物可以通过将D氨基酸氧化成α-酮酸(其中大部分是非手性的)来代谢大量的D氨基酸,然后转氨酶可以产生L氨基酸。没有理由认为人类是例外,他们有所有需要的酶(DDO、DAO)。一些常见的食物含有近乎外链的氨基酸混合物。

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  1. 什么是效价比
  2. 效价比的术语
  3. 效价比的计算
  4. 效价比的例子

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