药物代谢动力学

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药代谢动力学,有时缩写为 PK,是药理学的一个分支,致力于确定给予活生物体的物质的命运。 感兴趣的物质包括任何化学外源性物质,例如:药物、杀虫剂、食品添加剂、化妆品等。它试图分析化学代谢,并发现一种化学物质从被施用的那一刻到它消失的那一刻的命运。 它完全从体内消除。 药物代谢动力学是研究生物体如何影响药物的学科,而药效学 (PD) 是研究药物如何影响生物体的学科。 如 PK/PD 模型所示,两...
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简介

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药代谢动力学,有时缩写为 PK,是药理学的一个分支,致力于确定给予活生物体的物质的命运。 感兴趣的物质包括任何化学外源性物质,例如:药物、杀虫剂食品添加剂化妆品等。它试图分析化学代谢,并发现一种化学物质从被施用的那一刻到它消失的那一刻的命运。 它完全从体内消除。 药物代谢动力学研究生物体如何影响药物的学科,而药效学 (PD) 是研究药物如何影响生物体的学科。 如 PK/PD 模型所示,两者共同影响剂量、益处和副作用。

IUPAC定义

药物代谢动力学:

  • 身体吸收药物的过程、药物进行的生物转化、药物及其代谢物在组织中的分布,以及药物及其代谢物在一段时间内从体内消除的过程。

概览

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药物代谢动力学描述了身体如何通过吸收和分布机制影响特定的外源性物质/化学物质,以及物质在体内的代谢变化(例如通过细胞色素 P450 或葡萄糖醛酸转移酶等代谢酶), 以及药物代谢物的作用和排泄途径。 化学品的药代动力学特性受给药途径和给药剂量的影响。 这些可能会影响吸收率。

已经开发了模型来简化在生物体和化学物质之间的相互作用中发生的许多过程的概念化。 其中之一,多隔间模型,是最常用的现实近似值; 然而,使用该建模方法添加参数所涉及的复杂性意味着单室模型和最重要的是两个室模型是最常用的。 模型分为的各个部分通常称为 ADME 方案(如果将释放作为吸收的单独步骤包括在内,也称为 LADME):

  • 释放——药物从药物制剂中释放出来的过程。 另见 IVIVC。
  • 吸收——物质进入血液循环的过程。
  • 分布 – 物质在身体的体液和组织中的分散或传播。
  • 代谢(或生物转化或失活)– 生物体识别存在外来物质,并将母体化合物不可逆地转化为子代代谢物。
  • 排泄——将物质从体内排出。 在极少数情况下,一些药物会不可逆地积聚在身体组织中。

代谢和排泄的两个阶段也可以在标题消除下组合在一起。对这些不同阶段的研究涉及基本概念的使用和操作,以了解过程动力学。 出于这个原因,为了充分理解药物的动力学,有必要详细了解许多因素,例如:作为赋形剂的物质的特性、适当生物膜的特性以及 物质可以穿过它们,或者使药物失活的酶反应的特性。

所有这些概念都可以通过具有相应图形表示的数学公式来表示。 使用这些模型可以了解分子特征,以及特定药物在给定有关其一些基本特征(例如其酸解离常数 (pKa)、生物利用度溶解度、吸收能力和分布)的信息后将如何表现 在有机体中。

药物的模型输出可用于工业(例如,在设计仿制药时计算生物等效性)或药代动力学概念的临床应用。 临床药代动力学为人类健康专业人员和兽医有效和高效地使用药物提供了许多性能指南。

药物代谢动力学

指标

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以下是最常测量的药代动力学指标: 表中的剂量单位以摩尔 (mol) 和摩尔 (M) 表示。 要以质量单位而不是物质数量表示表的度量,只需将 'mol' 替换为 'g' 并将 'M' 替换为 'g/dm3'。 同理,表中的其他单位也可以通过换算等价尺寸的单位来表示。

在药代动力学中,稳态是指药物的总体摄入与其消除处于动态平衡的情况。

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