赋形剂

赋形剂是一种与药物活性成分一起配制的物质，用于长期稳定、膨胀含有少量有效活性成分的固体制剂（因此通常称为填充剂、填充剂或稀释剂） ，或赋予最终剂型中的活性成分治疗增强作用，例如促进药物吸收、降低粘度或提高溶解度。 赋形剂也可用于制造过程，以帮助处理活性物质问题，例如促进粉末流动性或不粘性，此外还有助于体外稳定性，例如防止变性或聚集 预期的保质期。 适当赋形剂的选择还取决于给药途径和剂型，以及活性成分和其他因素。 已经针对肠外药物中使用的赋形剂提出了基于结构-性质-应用关系的综合分类系统。

制药法规和标准要求对药物中的所有成分及其化学分解产物进行鉴定并证明其安全。 通常，在最终药物制剂中发现的赋形剂多于活性成分，实际上所有市售药物都含有赋形剂。

尽管赋形剂曾一度被认为是非活性成分，但现在人们了解到它们有时可以成为剂型性能的关键决定因素； 换句话说，它们对药效学和药代动力学的影响，虽然通常可以忽略不计，但如果没有经验证实，就不能认为可以忽略不计，有时甚至很重要。 出于这个原因，在基础研究和临床试验中，有时将它们包含在控制物质中以xxx程度地减少混杂，反映出否则，不存在活性成分将不是xxx涉及的变量，因为不能总是假定不存在赋形剂 不是一个变量。 此类研究称为赋形剂对照或载体对照研究。

将佐剂添加到疫苗中以增强或改变免疫系统对免疫的反应。 佐剂可以刺激免疫系统对疫苗做出更强烈的反应，从而使接受者产生更强的免疫力。

抗粘剂可降低粉末（颗粒）与冲头表面之间的粘附力，从而通过提供不粘表面来防止粘在压片冲头上。 它们还用于帮助防止药片粘连。 最常用的是硬脂酸镁。

粘合剂将片剂中的成分结合在一起。 粘合剂确保可以形成具有所需机械强度的片剂和颗粒剂，并为低活性剂量的片剂提供体积。 粘合剂通常是：

• 糖类及其衍生物：
  • 双糖：蔗糖、乳糖；
  • 多糖及其衍生物：淀粉、纤维素或改性纤维素，例如微晶纤维素和纤维素醚，例如羟丙基纤维素 (HPC)；
  • 糖醇，例如木糖醇、山梨醇或甘露醇；
• 蛋白质：明胶；
• 合成聚合物：聚乙烯吡咯烷酮 (PVP)、聚乙二醇 (PEG)...

粘合剂根据其应用分类：

• 溶液粘合剂溶解在溶剂中。 示例包括明胶、纤维素、纤维素衍生物、聚乙烯吡咯烷酮、淀粉、蔗糖和聚乙二醇。
• 在湿法造粒步骤之后或作为直接粉末压缩 (DC) 配方的一部分，将干粘合剂添加到粉末混合物中。 例子包括纤维素、甲基纤维素、聚乙烯吡咯烷酮和聚乙二醇。
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片剂包衣可防止片剂成分因空气中的水分而变质，并使大片或味道不佳的片剂更容易吞咽。 对于大多数包衣片剂，使用不含糖和潜在过敏原的纤维素醚羟丙基甲基纤维素 (HPMC) 薄膜包衣。 偶尔会使用其他包衣材料，例如合成聚合物、虫胶、玉米蛋白玉米醇溶蛋白或其他多糖。 胶囊涂有明胶。

肠溶控制药物释放速率并决定药物在消化道中的释放位置。 用于肠溶包衣的材料包括脂肪酸、蜡、虫胶、塑料和植物纤维。