阿伐那非片简介
编辑基本信息
【药品名称】
英文名称:Avanafil Tablets
汉语拼音:Afanafei Pian
【成份】
本品活性成份为阿伐那非。
化学名称:(S)-4-[(3-氯-4-甲氧基苄基)氨基]-2-[2-(羟甲基)-1-吡咯烷基]-N-(2-嘧啶基甲基)-5-嘧啶甲磺酰胺
化学结构式:
分子式:C23H26ClN7O3
分子量:483.95
【性状】
本品为淡黄色椭圆形片。
【适应症】
阿伐那非片是一种磷酸二酯酶5(PDE5)抑制剂,用于治疗勃起功能障碍(ED)。
【规格】
50mg,100mg,200mg。
【用法用量】
治疗勃起功能障碍
推荐起始剂量为100mg。在进行性生活前约15分钟按需口服本品。
根据个体的有效性和耐受性,可在进行性生活前约15分钟口服本品200mg或在进行性生活前约30分钟口服本品50mg。使用的最低剂量必须有效。
推荐最 大用药频率为1天1次。用药后需要性刺激以使药物发挥疗效。
概述
阿伐那非片最初是由日本田边三菱制药株式会社授权美国Vivus公司开发的用于治疗男性勃起功能障碍的药物,于2012年4月27日经美国FDA批准在美国上市,商品名为Stendra。目前已在美国、德国、法国、意大利等多国上市,在国内尚无生产和进口。在国内上海汇伦开发的枭雄®阿伐那非片以原研制剂(Stendra)为参比制剂,已与2021年5月14日获批在国内上市,获批规格与原研药获批规格一致,分别为50毫克、100毫克、200毫克,已经面向全国销售,或将成为最早与我国消费者见面的阿伐那非品牌。
药理作用
性刺激过程中,阴茎因阴茎动脉和阴茎海绵体平滑肌松弛引起阴茎血流增加而勃起。这一反应是通过神经末梢和内皮细胞释放的一氧化氮(NO)介导的,NO刺激平滑肌细胞合成环磷鸟苷(cGMP),cGMP导致平滑肌松弛,增加阴茎海绵体血流。阿伐那非通过抑制磷酸二酯酶5(PDE5),可增加cGMP,从而增强勃起功能。阿伐那非对离体人海绵体平滑肌无直接松弛作用,虽然通过抑制PDE5能增强NO的作用,但因局部NO的释放需要性刺激,因此在没有性刺激时PDE5抑制剂不起作用。
体外试验结果显示阿伐那非对PDE5具有选择性。其对PDE5的作用远强于对其它已知的磷酸二酯酶类型(强于对PDE6的100倍,强于对PDE4、PDE8和PDE10的1,000倍,强于对PDE2和PDE7的5,000倍,强于对PDE1、PDE3、PDE9和PDE11的10,000倍)。阿伐那非对PDE5作用强于对PDE6的100倍,PDE6主要存在视网膜,与光传导有关。除了人海绵体平滑肌,PDE5还存在于其他组织中,包括血小板、血管、内脏平滑肌、骨骼肌、脑、心脏、肝脏、肾脏、肺、胰腺、前列腺、膀胱、睾丸和精囊。阿伐那非抑制这些组织中PDE5可能是NO体外增强抗血小板聚集和体内扩张外周血管作用的基础。
阿伐那非片适应症
编辑用于治疗阴茎勃起功能障碍。
禁忌症
编辑1.已知对阿伐那非过敏的患者禁用。
2.正在使用硝酸酯类药物、鸟苷酸环化酶(GC)激动剂、强效CYP3A4抑制剂的患者。
阿伐那非片的用法用量
编辑推荐起始剂量为100mg,于性活动前约15分钟按需口服。根据个体疗效和耐受性,剂量可增加至200mg,于性活动前约15分钟服用,或减少至50mg,于性活动前30分钟服用。应使用可产生疗效的最小剂量。
推荐的最高给药频率为每天一次。治疗时需要性刺激以达到治疗作用。 可与食物同服或不与食物同服。
不良反应
编辑头痛、背痛、鼻塞、鼻窦炎、潮红等。
注意事项
编辑服用任何剂型硝酸酯类药物的患者,无论是规律或间断服用,均为禁忌症。对阿伐那非(枭雄)中任何成分过敏的患者禁用。
既往存在心血管疾病的患者进行性活动时有潜在的心血管风险,心血管状态不宜进行性活动的患者一般不应使用包括阿伐那非在内的治疗勃起功能障碍的药物。
对于正在合并使用强效CYP3A4抑制剂(包括酮康唑、利托那韦、阿扎那韦等)的患者不可使用本品。对于正在合并使用中效CYP3A4抑制剂(包括红霉素、安普那韦、阿瑞匹坦等)的患者,本品的推荐最 大剂量为50mg,用药频率不能超过24小时1次。
已有服用其他PDE5抑制剂勃起时间超过4小时和异常勃起(痛性勃起超过6个小时)的报告。如持续勃起时间超过4小时,患者应立即就医。如异常勃起未得到即刻处理,阴茎组织将可能受到损害并可能导致永 久性的勃起功能丧失。
以下疾病患者慎用阿伐那非:阴茎解剖畸形(如阴茎偏曲、海绵体纤维化或Peyronie氏病),易引起阴茎异常勃起的疾病(如镰状细胞贫血、多发性骨髓瘤或白血病)。
阿伐那非对性传播疾病无保护作用。
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