对映体药物

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对映体药物是以一种特定的对映体形式提供的药品。大多数生物分子(蛋白质、糖类等)只以许多手性形式中的一种存在,因此手性药物分子的不同对映体与目标受体的结合方式不同(或根本没有)。一种药物的一个对映体可能具有预期的有益效果,而另一个对映体则可能引起严重的、不希望出现的副作用,有时甚至是有益但完全不同的效果。工业化学工艺的进步使制药商能够通过专门制造所需的对映体或通过解析外消旋混合物,将原本以外消旋混合...

对映体药物

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对映体药物是以一种特定的对映体形式提供的药品。大多数生物分子蛋白质、糖类等)只以许多手性形式中的一种存在,因此手xxx物分子的不同对映体与目标受体的结合方式不同(或根本没有)。一种药物的一个对映体可能具有预期的有益效果,而另一个对映体则可能引起严重的、不希望出现的副作用,有时甚至是有益但完全不同的效果。工业化学工艺的进步使制药商能够通过专门制造所需的对映体或通过解析外消旋混合物,将原本以外消旋混合物形式销售的药物转化为单独的对映体,这是经济的。在个案的基础上,美国食品和药物管理局(FDA)允许某些药物的单一对映体以不同于外消旋混合物的名称进行销售。此外,美国专利局也根据具体情况,为某些药物的单一对映体授予专利。上市批准(安全性和有效性)和专利权(专利权)的监管审查是独立的,而且每个国家都不一样。

对映体药物的重要性

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选择性是有机合成的一个非常重要的部分。在有关合成的科学论文中,选择性经常与百分比产量和其他反应条件一起列在数据表中。虽然选择性在科学文献中被认为是很重要的,但在药物开发和生产中有效实施选择性一直是个挑战。药品选择性的一个主要问题是,很大比例的药物合成在本质上不是选择性的反应,外消旋混合物作为产品形成。将外消旋体混合物分离成各自的对映体需要额外的时间、金钱和能源。分离对映体的一种方法是通过化学方法将它们转化为可以分离的物种非对映体。与对映体不同,非对映体具有完全不同的物理特性--沸点熔点核磁共振位移溶解度--它们可以通过常规手段,如色谱法或重结晶法进行分离。这在合成过程中是一个完整的额外步骤,从生产的角度看是不可取的。因此,在效果较差的对映体是良性的情况下,一些药品被合成并以对映体的外消旋混合物的形式销售。然而,通过识别和特异性纯化能有效结合到体内各自结合部位的对映体,就需要更少的药物来达到预期效果。随着手性技术的改进,丰富的对映体选择性色谱方法已可用于分析、制备和工业规模的药物对映体的分离。

对映体药物的标准

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根据FDA的规定,手xxx物的立体异构体组成应该是已知的,其效果应该从药理学、毒理学和临床角度得到充分的描述。为了描述对映纯药的不同立体异构体,我们敦促制造商在开发阶段的早期开发体内单个对映体的定量检测方法。理想的情况是,异构体的主要药理活性应在动物的体外系统中进行比较。在毒性发现超出药物药理作用的自然延伸的情况下,必须完成对有关的个别异构体的毒理学评估。

对映异构体

对映体药物的专利

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当药物受到专利保护时,只有拥有专利的制药公司才被允许生产、销售,并最终从中获利。专利的寿命因国家而异,也因药物而异;在美国,大多数药物专利持续约20年。一旦专利到期,该药物可以由其他公司生产和销售--在这一点上,它被称为非专利药物。作为非专利药在市场上的供应消除了专利持有人的垄断,从而鼓励了竞争并导致药品价格大幅下降,这确保了拯救生命的重要药物以公平的价格进入普通民众。然而,持有初始专利的公司可以通过形成与原始化合物相比有明显变化的新版药物来获得新专利。在过去十年中,不同异构体的可专利性一直存在争议,并出现了一些相关的法律问题。在作出决定时,法院考虑的因素包括:(i)外消旋体在现有技术中是否已知。(ii)解决对映体的难度。(iii)相关受体的立体选择性。(iv)其他非显而易见的次要考虑因素,如商业成功、意外的结果。

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  1. 对映体药物
  2. 对映体药物的重要性
  3. 对映体药物的标准
  4. 对映体药物的专利

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