碘乙酸

碘乙酸是乙酸的一种衍生物。它是一种有毒的化合物，因为像许多烷基卤化物一样，它是一种烷基化剂。它能与蛋白质中的半胱氨酸残基发生反应。它经常被用来修饰SH-基团，以防止在蛋白质测序期间将半胱氨酸残基还原为半胱氨酸后二硫键的重新形成。肽酶抑制剂碘乙酸盐是所有半胱氨酸肽酶的不可逆抑制剂，其抑制机制发生于催化半胱氨酸残基的烷基化（见示意图）。与它的酰胺衍生物碘乙酰胺相比，碘乙酸盐的反应要慢得多。这一观察似乎与标准的化学反应性相矛盾，然而，催化组氨酸的阳性咪唑离子与碘乙酸的负电荷羧基之间存在有利的相互作用，这是碘乙酰胺活性提高的原因。可能的癌症治疗一些研究表明，碘乙酸盐具有抗肿瘤作用。2002年，FawziaFahim博士表明，与正常对照组相比，对肿瘤小鼠进行单一的IAA治疗可明显提高血浆乳酸脱氢酶（LDH）的活性水平，同时还可明显降低血浆葡萄糖和肝脏总蛋白、RNA和DNA水平。1975年，MelvinS.Rhein、JoyceA.Filppi和VictorS.Moore表明，碘乙酸盐改善了骨髓的免疫反应。1966年，CharlesA.Apffel,BarryG.Arnason&JohnH.Peters显示了碘乙酸盐的抗肿瘤活性。

碘化物是一种天然存在的离子，可以在许多原水中找到，它很容易被废水消毒剂氧化。碘化物氧化的产物之一是次碘酸（HOI或OI-），它能够与背景有机物反应，产生碘化消毒副产品（DBPs），包括碘乙酸。在Plewa等人进行的一项研究中，IAA被确定为研究中xxx细胞毒性的物质之一，其致死剂量的中位数为10-5M。它是研究的60多种DBP中xxx遗传毒性的，也是迄今为止确定的xxx遗传毒性的DBP。

碘乙酸表现出的特征表明它是一种潜在的致癌物，然而，它还没有被证明是致癌的。在致畸性方面的趋势仍在继续，碘乙酸的效力超过了其溴化和氯化类似物。它的毒性与它作为烷基化剂的能力有关，它将改变蛋白质中的半胱氨酸残基。单卤酸的毒性xxx，其毒性随卤素大小而增加。碘乙酸的毒性比溴乙酸大，比氯乙酸的毒性大得多。