小檗碱
编辑摩尔质量371.81 g mol物态
牢牢
147-148ºC
危险
H和P短语H:302 312 332P:280毒理学数据
- 329 mg kg(LD50,小鼠,口服)
- >15,000 mg kg(LD50,大鼠,口服,氯化物)
- 29,586 mg kg(LD50,小鼠,口服,氯化物)
- 1000 mg kg(LD50,小鼠,口服,半硫酸盐)
小榄碱是异喹啉类生物碱中的一种生物碱。 它存在于植物伏牛花中,橙根和黄连中主要存在于根、根茎、树干和树皮中,伏牛花也因此得名。
小柑橘呈亮黄色,这就是为什么伏牛花曾被用来给羊毛和皮革染色。 即使在今天,羊毛在印度北部仍被染成黄色。 小泪谷在紫外光下会发出明亮的黄色荧光。 因此,它也可用于对肥大细胞中的肝素进行染色。 作为一种天然染料,小泪痕的颜色指数 CI 75160。
属性
编辑小榄碱具有防腐、杀真菌、抗生素和抗原生动物的特性,可抵抗某些细菌。 通过与蛋白质和核酸的亲核或阴离子基团反应,它能够抑制钠钾 ATP 酶等酶,该酶属于四级结构(以亚胺形式存在)。 以氯化物的形式存在,该物质曾用于治疗结膜炎的滴眼液中。
健康相关用途
编辑有报道称,根据假定的作用,小泪谷有多种药用用途,例如,对糖和脂质代谢、血压和皮肤溃疡或皮肤酸痛。
毒性
编辑小鼻涕无明显毒性。 仅对医疗使用的耐受性进行初步评估,这就是为什么不建议在怀孕和哺乳期间或儿童期间使用它的原因; 也可能与某些药物相互作用。 药物组出现。
代谢
编辑小鼻涕在体内广泛代谢。 静脉注射 2 mg/kg 的兔尿液中回收的尿液不到原始量的 5%。 在同一个实验中,只有 0.5% 的小鼻涕通过胆汁和肠道排出体外,这意味着只有 5.5% 的口服摄入的小鼻涕在体内没有变化。
在肝脏中,小泪痣在细胞色素 P450 的 I 期变成 deme在第二阶段被甲基化和葡萄糖醛酸化,即与葡萄糖醛酸反应。 因此,在大鼠血浆中可检测到以下代谢物:小檗碱(单去甲基化小茴香碱)、沙利芬定和药根甜素,游离或与葡萄糖醛酸结合。
综合
编辑生物合成
小檗碱在伏牛花中的合成步骤经历了十个步骤,并于 90 年代初得到阐明。 两种起始化合物是 4-羟基苯乙醛和多巴胺,它们在xxx步的缩合反应中形成去甲克劳林。 这是单甲基化形成椰油酰胺。 再经过两个步骤后,形成网状蛋白。 大约更进一步的中间阶段出现了 坎那丁,最终出现了小泪谷。
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