脂质体

脂质体是球形囊泡具有至少一个脂双层。所述脂质体可被用作一个药物递送媒介物给药的营养物和药品，如脂质纳米颗粒中的mRNA的疫苗，和DNA疫苗。脂质体可以通过破坏生物膜（例如通过超声处理）来制备。

脂质体是最经常由磷脂，特别是磷脂酰胆碱，但也可以包括其它脂类，如蛋磷脂酰乙醇胺，只要它们是兼容的脂质双层结构。脂质体设计可以使用表面配体来附着于不健康的组织。

脂质体的主要类型是多层囊泡（MLV，具有多个层状相脂质双层）、小单层脂质体囊泡（SUV，具有一个脂质双层）、大单层囊泡（LUV）和耳蜗囊泡。一种不太理想的形式是多囊脂质体，其中一个囊泡包含一个或多个较小的囊泡。

用荧光染料吖啶橙染色的磷脂酰胆碱脂质体的显微照片。的方法荧光显微镜（1250倍）。悬浮液中的各种类型的磷脂酰胆碱脂质体。的方法相差显微镜（倍率1000倍）。以下类型的脂质体是可见的：小单层囊泡、大单层囊泡、多层囊泡、寡层囊泡。

脂质体具有被疏水膜包围的水溶液核心，呈脂质双层的形式；溶解在核中的亲水性溶质不容易通过双层。疏水性化学物质与双层相关联。因此，脂质体可以装载疏水性和/或亲水性分子。为了将分子递送到作用部位，脂质双层可以与其他双层如细胞膜融合，从而递送脂质体内容物；然而，这是一个复杂且非自发的事件，不适用于营养物质和药物输送。通过在DNA或药物溶液中制备脂质体（通常无法通过膜扩散）它们可以（不加选择地）通过脂质双层传递。脂质体被用作人工细胞的模型。脂质体还可以设计为以其他方式输送药物。可以构建包含低（或高）pH值的脂质体，使得溶解的水xxx物将带电到溶液中（即，pH值超出药物的pI范围）。由于脂质体内的pH值自然中和（质子可以穿过一些膜），药物也将被中和，使其可以自由穿过膜。这些脂质体通过扩散来传递药物而不是通过直接的细胞融合。然而，在此pH调节通道中的功效取决于所讨论药物的理化性质（例如pKa和具有碱性或酸性性质），这对于许多药物来说是非常低的。

通过注射具有跨膜pH梯度的空脂质体，可以在药物的生物解毒中利用类似的方法。在这种情况下，囊泡充当水槽以清除血液循环中的药物并防止其毒性作用。脂质体给药的另一种策略是靶向内吞作用。脂质体可以制成特定的大小范围，使其成为天然巨噬细胞吞噬作用的可行目标。这些脂质体在巨噬细胞的吞噬体中可能被消化，从而释放其药物。脂质体也可以用调理素和配体装饰，以激活其他细胞类型的内吞作用。

使用脂质体将DNA转化或转染到宿主细胞中被称为脂质转染。

除了基因和药物递送应用外，脂质体还可用作将染料递送至纺织品、杀虫剂至植物、酶和营养补充剂至食物以及化妆品至皮肤的载体。

脂质体也被用作对比增强超声中使用的一些微泡造影剂的外壳。

直到最近，脂质体的临床用途还是用于靶向药物递送，但用于口服递送某些膳食和营养补充剂的新应用正在开发中。脂质体的这种新应用部分是由于传统口服膳食和营养片剂和胶囊的吸收率和生物利用度低。许多营养素的低口服生物利用度和吸收在临床上有充分的记载。因此，天然封装的亲脂和亲水性营养物的脂质体中。将绕过的破坏性因素的有效方法胃系统和小肠允许封装的营养物质有效地输送到细胞和组织。

营养保健品一词结合了营养和药物这两个词，最初由斯蒂芬·德菲利斯(StephenDeFelice)创造，他将营养保健品定义为“提供医疗或健康益处的食物或食物的一部分，包括预防和/或治疗疾病”。然而，目前还没有关于营养食品的结论性定义，以将它们与其他食品来源的类别区分开来，例如食品（膳食）补充剂、草药产品、益生元和益生菌、功能性食品和强化食品。通常，该术语用于描述源自食物来源的任何产品，这些产品有望在日常食物的营养价值之外提供健康益处。这些产品中可能含有多种营养素或其他具有营养或生理作用的物质（欧盟指令2002/46/EC），包括维生素、矿物质、氨基酸、必需脂肪酸、纤维。以及各种植物和草药提取物。脂质体营养品含有具有促进健康作用的生物活性化合物。将生物活性化合物封装在脂质体中很有吸引力，因为脂质体已被证明能够克服生物活性物质在口服后在胃肠(GI)道中遇到的严重障碍。

重要的是要注意，某些因素对制造中产生的脂质体的百分比、实现的脂质体包封的实际量以及脂质体本身的实际质量和长期稳定性具有深远的影响。它们如下：(1)脂质体本身的实际制造方法和制备方法；(2)用于脂质体制剂和制造的原料磷脂的组成、质量和种类；(3)能够产生均匀的脂质体粒径，这些粒径稳定并保持其封装的有效载荷。这些是开发用于膳食和营养补充剂的有效脂质体载体的主要因素。

脂质体制备方法的选择取决于以下参数：

1. 被包埋的物质和脂质体成分的理化特性；
2. 脂质囊泡分散在其中的介质的性质
3. 夹带物质的有效浓度及其潜在毒性；
4. 在囊泡的应用/递送过程中涉及的其他过程；
5. 用于预期应用的囊泡的最佳尺寸、多分散性和保质期；和，
6. 批间重现性和大规模生产安全有效的脂质体产品的可能性

有用的脂质体很少自发形成。它们通常在向（磷）脂质在极性溶剂（如水）中的分散体提供足够的能量后形成，以将多层聚集体分解成寡层或单层双层囊泡。

因此，脂质体可以通过对两亲脂类（例如磷脂）在水中的分散体进行超声处理来产生。低剪切率产生多层脂质体。原始聚集体像洋葱一样具有许多层，从而形成逐渐变小并最终形成单层脂质体（由于它们的小尺寸和超声产生的缺陷，它们通常是不稳定的）。超声处理通常被认为是一种“粗暴”的制备方法，因为它会破坏要封装的药物的结构。较新的方法，如挤压、微混合和Mozafari方法用于生产供人类使用的材料。使用磷脂酰胆碱以外的脂质可以极大地促进脂质体的制备。