肾上腺素受体

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肾上腺素受体是一类G蛋白偶联受体,它们是身体产生的许多儿茶酚胺如去甲肾上腺素(noradrenaline)和肾上腺素(adrenaline)的靶标,但也是许多药物如β受体阻滞剂、β-2(β2)例如,用于治疗高血压和哮喘的激动剂和alpha-2(α2)激动剂。 许多细胞都有这些受体,儿茶酚胺与受体的结合通常会刺激交感神经系统(SNS)。SNS负责战斗或逃跑反应,这种反应由运动或引起恐惧的情况等经历触...

肾上腺素受体

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肾上腺素受体是一类G蛋白偶联受体,它们是身体产生的许多儿茶酚胺如去甲肾上腺素(noradrenaline)和肾上腺素(adrenaline)的靶标,但也是许多药物如β受体阻滞剂、β-2(β2)例如,用于治疗高血压和哮喘的激动剂和alpha-2(α2)激动剂。

许多细胞都有这些受体,儿茶酚胺与受体的结合通常会刺激交感神经系统(SNS)。SNS负责战斗或逃跑反应,这种反应由运动或引起恐惧的情况等经历触发。这种反应会扩大瞳孔,增加心率,调动能量,并将血液从非必需器官转移到骨骼肌。这些影响共同倾向于暂时提高身体表现。

肾上腺素受体的类别

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肾上腺素受体的机制。肾上腺素或去甲肾上腺素是α1、α2或β-肾上腺素受体的受体配体。α1与Gq偶联,导致细胞内Ca2+增加和随后的平滑肌收缩。另一方面,α2与Gi偶联,导致神经递质释放减少,以及cAMP活性降低,导致平滑肌收缩。β受体与Gs偶联,并增加细胞内cAMP活性,导致例如心肌收缩、平滑肌松弛和糖原分解。

肾上腺素受体有两大类,α和β,共有9种亚型:

  • α分为α1(一个Gq偶联受体)和α2(一个Gi偶联受体)
    • α1有3个亚型:α1A、α1B和α1D
    • α2有3个亚型:α2A、α2B和α2C
  • β分为β1、β2和β3。所有3都与Gs蛋白偶联,但β2和β3也与Gi偶联

Gi和Gs与腺苷酸环化酶相连。因此,激动剂结合导致第二信使(Gi抑制cAMP的产生)cAMP的细胞内浓度升高。cAMP的下游效应物包括cAMP依赖性蛋白激酶(PKA),它介导激素结合后的一些细胞内事件。

流通中的角色

肾上腺素(肾上腺素)与α-和β-肾上腺素受体反应,分别引起血管收缩血管舒张。尽管α受体对肾上腺素的敏感性较低,但当以药理剂量激活时,它们会超越β-肾上腺素受体介导的血管舒张作用,因为外周α1受体比β-肾上腺素受体多。结果是高水平的循环肾上腺素引起血管收缩。然而,冠状动脉的情况正好相反,β2的反应大于α1的反应。,导致整体扩张,交感神经刺激增加。在循环肾上腺素(生理性肾上腺素分泌)水平较低时,β-肾上腺素受体的刺激占主导地位,因为肾上腺素对β2肾上腺素受体的亲和力高于1肾上腺素受体,从而产生血管舒张,随后外周血管阻力降低。

子类型

平滑肌行为因解剖位置而异。平滑肌收缩/松弛概括如下。一个重要的注意事项是与心肌相比,平滑肌中cAMP增加的不同影响。增加的cAMP将促进平滑肌的松弛,同时促进心肌的收缩力和脉搏率增加。

α受体

α受体具有共同作用,但也具有个体作用。常见的(或仍然未指定受体的)作用包括:

  • 血管收缩
  • 胃肠道平滑肌流量减少

亚型非特异性α激动剂(见上文操作)可用于治疗鼻炎(它们减少粘液分泌)。亚型非特异性α拮抗剂可用于治疗嗜铬细胞瘤(它们减少去甲肾上腺素引起的血管收缩)。

α1受体

α1-肾上腺素受体是Gq蛋白偶联受体超家族的成员。激活后,异源三聚体G蛋白Gq激活磷脂酶C(PLC)。PLC裂解磷脂酰肌醇4,5-二磷酸(PIP2),进而导致三磷酸肌醇(IP3)和二酰基甘油(DAG)增加。前者与内质网和肌质网的通道相互作用,从而改变细胞中的钙含量。这会触发所有其他影响,包括神经元去极化电流(sADP)后的显着减慢。

α1受体的作用主要涉及平滑肌收缩。它会导致许多血管的血管收缩,包括皮肤、胃肠系统、肾脏(肾动脉)和大脑的血管。平滑肌收缩的其他领域是:

  • 输尿管
  • 输精管
  • 头发(头发肌肉)
  • 子宫(怀孕时)
  • 尿道括约肌
  • 尿路上皮和固有层
  • 细支气管(虽然相对于β2受体对细支气管的松弛作用而言较小)
  • 睫状体血管(刺激引起散瞳)

作用还包括脂肪组织和肝脏的糖原分解和糖异生;汗腺分泌和肾脏对Na+的重吸收。

α1拮抗剂可用于治疗:

  • 高血压——通过减少外周血管收缩来降低血压
  • 良性前列腺增生——放松前列腺内的平滑肌,从而缓解排尿

α2受体

α2受体与Gi/o蛋白偶联。它是一种突触前受体,对例如去甲肾上腺素(NE)造成负反馈。当NE释放到突触中时,它会反馈给α2受体,导致从突触前神经元释放的NE减少。这降低了NE的影响。突触后肾上腺素能神经元的神经末梢膜上也有α2受体。

α2受体的作用包括:

  • 减少胰腺的胰岛素释放
  • 胰腺释放胰高血糖素增加
  • 胃肠道括约肌收缩
  • 神经元突触中的负反馈-突触前抑制CNS中去甲肾上腺素释放
  • 血小板聚集增加(血液凝固倾向增加)
  • 降低外周血管阻力

α2激动剂(见上文操作)可用于治疗:

  • 高血压——降低交感神经系统的血压升高作用

α2拮抗剂可用于治疗:

  • 阳痿——放松阴茎平滑肌,缓解血液流动
  • 抑郁症——通过增加去甲肾上腺素分泌来增强情绪

β受体

亚型非特异性β激动剂可用于治疗:

  • 心力衰竭——在紧急情况下急剧增加心输出量
  • 循环休克——增加心输出量从而重新分配血容量
  • 过敏反应——支气管扩张

亚型非特异性β拮抗剂(β阻滞剂)可用于治疗:

  • 心律失常——减少窦房结的输出从而稳定心脏功能
  • 冠状动脉疾病——降低心率,从而增加氧气供应
  • 心力衰竭——防止与这种情况有关的猝死,这通常是由缺血或心律失常引起的
  • 甲状腺功能亢进——降低外周交感神经高反应性
  • 偏头痛——减少发作次数
  • 怯场——减少心动过速和震颤
  • 青光眼——降低眼压

β1受体_

β1受体的作用包括:

  • 通过增加心率(正性变时效应)、传导速度(正性变时效应)、每搏输出量(通过增强收缩力-正性肌力效应)和心肌舒张率来增加心输出量,通过增加钙离子螯合率(正性lusitropic效果),这有助于增加心率
  • 增加肾小球旁细胞的肾素分泌
  • 增加肾脏的肾素分泌
  • 增加胃中生长素释放肽的分泌

β2受体_

β2受体的作用包括:

  • 身体许多部位的平滑肌松弛,例如支气管(支气管扩张,参见沙丁胺醇)、胃肠道(运动减少)、静脉(血管扩张),尤其是骨骼肌(尽管去甲肾上腺素的这种血管扩张作用α肾上腺素能受体介导的血管收缩相对较小且不堪重负)
  • 脂肪组织中的脂肪分解
  • 骨骼肌的合成代谢
  • 将钾吸收到细胞中
  • 放松未怀孕的子宫
  • 放松膀胱壁逼尿肌_
  • 扩张动脉至骨骼肌
  • 糖原分解和糖异生
  • 刺激胰岛素分泌
  • 胃肠道括约肌收缩
  • 唾液腺分泌物增厚
  • 抑制肥大细胞释放组胺
  • 参与大脑-免疫沟通

肾上腺素受体

β2激动剂(见上文操作)可用于治疗:

  • 哮喘和慢性阻塞性肺病——减少支气管平滑肌收缩从而扩张支气管
  • 高钾血症——增加细胞钾摄入量
  • 早产–减少子宫平滑肌收缩

β3受体

β3受体的作用包括:

  • 增加脂肪组织中的脂肪分解
  • 放松膀胱

β3激动剂理论上可以用作减肥药,但受到震颤副作用的限制。

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词条目录
  1. 肾上腺素受体
  2. 肾上腺素受体的类别
  3. 流通中的角色
  4. 子类型
  5. α受体
  6. α1受体
  7. α2受体
  8. β受体
  9. β1受体_
  10. β2受体_
  11. β3受体

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