秋水仙素

空管代码

M04AC01

摩尔质量399.43 g mol物态

熔点

155-157ºC

溶解度

溶于水（45 g l at 20 °C）

秋水仙素，是秋水仙素生物碱类中的一种有毒生物碱，是托酚酮衍生物之一。 它被认为具有致突变性。它的名字是指它出现在秋番红花 中。

秋水仙素仅用于急性痛风发作或对替代药物不耐受的情况。 此外，目前的急性心包炎指南推荐秋水仙素与非甾体类抗炎药（NSAID）一起作为一线治疗。 秋水仙素是家族性地中海热的首选药物。

秋水仙素不仅存在于秋番红花的种子 (0.5%) 中，还存在于它们的花 (高达 1.8%)、块茎 (约 0.2%) 和叶子 (0.03%) 中。

秋水仙素有一个立构中心，所以有两个对映体。 如果秋水仙素这个名字没有用描述符来标识，则表示自然发生的 (S)-(–)-秋水仙素。

(R)-(+)-秋水仙素是(S)-(–)-秋水仙素的对映体，在自然界中不存在，无实际意义。

在充分的样品制备后，通过将 HPLC 与质谱联用，实现了人血浆中秋水仙素的可靠定性和定量测定。 这种方法也可以分析尿样。 带有特殊样品制备的程序也可用于法医问题。

秋水仙素是一种有丝分裂抑制剂，通过与游离的微管亚基结合来抑制纺锤体纤维的形成，在细胞分裂过程中，这些亚基不再可用于纺锤体纤维的构建。核分裂过程不会因此而中断，而是细胞经历有丝分裂和细胞分裂的阶段，结果不同。 由于纺锤体装置受到干扰，中期染色体的正确赤道排列不再发生。 同样，姐妹染色单体在后期不分裂。 因此，分裂过程会产生染色体含量不同的不等子细胞。 缺少染色体或没有一组染色体的细胞不能存活。 另一个具有多生染色单体的细胞在间期复制染色体。 具有多倍体的动物细胞通常会死亡。

在植物细胞中，多倍体导致细胞增大。 因此，秋水仙素也被用于杂交种黑小麦的育种，因为小麦和黑麦杂​​交产生的植物是单倍体，因此不育。 秋水仙素处理产生二倍体可育植物。此外，当植物从小孢子菌落产生时，双单倍体个体可以通过秋水仙素的基因组复制产生。 由于加倍，它们能够产生用于进一步育种的种子。

在创建核型图时，秋水仙素用于在中期停止有丝分裂，从而获得可以使用光学显微镜轻松评估的染色体。

对于“痛风疗法”秋水仙素，越来越多的迹象表明在大量其他非常不同的临床图片中成功应用。

以适当的剂量服用，可以防止体内的细胞分裂过程。 这导致身体各处形成无功能细胞，消除这些细胞会使免疫系统超载。 这会导致严重的中毒症状，并可能危及生命。 服用秋水仙属药物时，不得超过xxx剂量。 补救措施属于处方药，切勿在没有医生监督的情况下服用因为儿童、老人和孕妇尤其可能处于危险之中。

秋水仙素可以作为片剂或滴剂服用，非常可靠地消除与痛风相关的通常极度关节疼痛。 由于治疗范围狭窄，不应超过单次剂量 2 mg 和每日剂量 6 mg。 已经有 12 毫克的死亡病例。 为了减少副作用（特别是腹泻），现在建议使用较低剂量。 秋水仙素不得在怀孕期间使用，男性不应在治疗期间（停止治疗后 6 个月内）生育孩子。 这种效果可能是基于抑制炎症细胞向关节的迁移。 通过肾脏排泄部分不变，但也通过肠肝循环的胆汁排泄（半衰期：4-5 小时）。

对于家族性地中海热患者，终生服用秋水仙素可以预防淀粉样变性的发展。

也有人尝试利用秋水仙素的细胞分裂抑制作用来治疗癌症。 但秋水仙素的治疗毒性太大（治疗指数较窄），因此秋水仙素尚无批准用于该适应症的药物。 长春花生物碱以类似的作用方式用于肿瘤学。

即使在动物实验中可以通过服用秋水仙素来抑制肝脏中的纤维形成，但一项针对 55 名经组织学证实为酒精性肝硬化患者的临床研究并未发现与安慰剂组相比有任何显着改善。 观察期超过40个月。 副作用是可以忍受的。

对于白塞氏病，各种研究都取得了积极的成果，尤其是在儿童身上。 与类固醇或免疫抑制药物相比，秋水仙素似乎具有更好的长期耐受性。

秋水仙素还可以缓解浆液性粘膜的炎症，例如心包炎。 秋水仙素治疗急性心包炎特别有效。

严重腹泻是一种常见的副作用，因为肠道上皮细胞的分裂也非常活跃，反应也很敏感。 如果服用过量，肾脏可能会受到无法修复的损害。 长期使用会导致骨髓损伤和脱发。 它还会引起恶心、腹痛和呕吐。

不常见的副作用包括：皮肤问题，如瘙痒； 皮肤灼痛和/或出血、血细胞计数变化和白细胞减少、贫血、神经和肌肉无力、嗜睡、肾损伤、指甲生长障碍和各种超敏反应。

如今，首选其他止痛药，例如非甾体类抗炎药 (NSAID) 中的吲哚美辛，部分原因是已知的副作用。