染料木素

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染色木素 (C15H10O5) 是一种天然存在的化合物，在结构上属于一类称为异黄酮的化合物。 它被描述为血管生成抑制剂和植物雌激素。

它于 1899 年首次从染料扫帚 Genista tinctoria 中分离出来； 因此，化学名称。 该化合物结构于1926年建立，当时发现它与prunetol的结构相同。 它于 1928 年被化学合成。它已被证明是三叶草属植物和大豆的主要次级代谢产物。

染料木黄酮和黄豆苷原等异黄酮存在于许多植物中，包括羽扇豆、蚕豆、大豆、野葛和作为主要食物来源的补骨脂，也存在于药用植物、Flemingia vestita 和 F. macrophylla 以及咖啡中。 它也可以在 Maackia amurensis 细胞培养物中找到。

除了作为抗氧化剂和驱虫剂发挥作用外，许多异黄酮已被证明与动物和人类雌激素受体相互作用，在体内产生类似于雌激素引起的作用。 异黄酮也产生非激素作用。

染色木素影响活细胞的多种生化功能：

• ERβ 的完全激动剂 (EC50 = 7.62 nM)，以及在较小程度上（~20 倍）ERα 的完全激动剂或部分激动剂
• G 蛋白偶联雌激素受体激动剂（亲和力为 133 nM）
• 激活过氧化物酶体增殖物激活受体 (PPAR)
• 抑制多种酪氨酸激酶
• 抑制拓扑异构酶
• 抑制 AAAD
• 具有一些促氧化特性的直接抗氧化
• 激活 Nrf2 抗氧化反应
• 刺激自噬
• 抑制哺乳动物己糖转运蛋白 GLUT1
• 几种平滑肌的收缩
• 调节 CFTR 通道，在低浓度下加强其开放并在较高剂量下抑制它。
• 抑制胞嘧啶甲基化
• 抑制DNA甲基转移酶
• 抑制甘氨酸受体
• 抑制烟碱型乙酰胆碱受体

异黄酮染料木黄酮和黄豆苷原结合并反式激活所有三种 PPAR 亚型 α、δ 和 γ。 例如，膜结合 PPARγ 结合试验表明，染料木黄酮可以直接与 PPARγ 配体结合域相互作用，并且具有 5.7 mM 的可测量 Ki。 基因报告分析表明，在 KS483 间充质祖细胞、乳腺癌 MCF-7 细胞、T47D 细胞和 MDA-MD-231 细胞、小鼠巨噬细胞样 RAW 264.7 细胞中，浓度在 1 和 100 uM 之间的染料木黄酮以剂量依赖性方式激活 PPAR 、内皮细胞和 Hela 细胞。 几项研究表明，ER 和 PPAR 会相互影响，因此会以剂量依赖的方式产生不同的影响。 染料木黄酮的最终生物学效应取决于这些多效作用之间的平衡。

染料木黄酮的主要已知活性是酪氨酸激酶抑制剂，主要是表皮生长因子受体 (EGFR)。 酪氨酸激酶不如其 ser/thr 对应物广泛分布，但涉及几乎所有细胞生长和增殖信号级联。

染色木素可以作为直接抗氧化剂，类似于许多其他异黄酮，因此可以减轻自由基对组织的破坏作用。

与许多其他异黄酮相似，同一分子的染料木黄酮通过产生自由基毒害拓扑异构酶 II，这是一种对维持 DNA 稳定性很重要的酶。

人类细胞响应染料木黄酮损伤而开启有益的解毒 Nrf2 因子。 该途径可能是观察到的小剂量染料木黄酮的健康维持特性的原因。

豆科植物 Felmingia vestita 的块根果皮提取物是印度卡西部落的传统驱虫剂。 在研究其驱虫活性时，发现染料木黄酮是具有驱虫特性的主要异黄酮。

染色木素随后被证明对肠道寄生虫非常有效，例如家禽蛔虫 Raillietina echinobothrida、猪肉吸虫 Fasciolopsis buski 和羊肝吸虫肝片吸虫。 它通过抑制糖酵解和糖原分解酶，扰乱寄生虫体内的 Ca2+ 稳态和 NO 活性来发挥其驱虫活性。 还对人类绦虫如多房棘球蚴和细粒棘球绦虫进行了研究，发现染料木黄酮及其衍生物 Rm6423 和 Rm6426 是有效的杀虫剂。

染色木素防止促炎因子诱导的血管内皮屏障功能障碍。