皮质类固醇

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皮质类固醇

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皮质类固醇是一种的类固醇激素的是在脊椎动物上所产生的肾上腺皮质,以及这些激素合成类似物。两大类皮质类固醇糖皮质激素和盐皮质激素,参与了广泛的生理过程,包括应激反应、免疫反应和炎症调节、碳水化合物代谢、蛋白质分解代谢、血电解质平和行为。

一些常见的天然类固醇激素是皮质醇(C21H30哦5),皮质酮(C21H30哦4),可的松(C21H28哦5)和醛固酮(C21H28哦5)。(注意可的松和醛固酮是异构体。)肾上腺皮质产生的主要皮质类固醇是皮质醇和醛固酮。

医疗用途

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具有类皮质类固醇作用的合成药物可用于多种疾病,从脑肿瘤到皮肤病。地塞米松及其衍生物几乎是纯糖皮质激素,而泼尼松及其衍生物除了具有糖皮质激素作用外,还有一些盐皮质激素作用。氟可的松(Florinef)是一种合成的盐皮质激素。氢化可的松(皮质醇)通常用于替代疗法,例如用于肾上腺皮质功能减退症和先天性肾上腺皮质增生症。

全身性皮质类固醇治疗的医疗状况:

  • 过敏和呼吸内科
    • 哮喘(严重恶化)
    • 慢性阻塞性肺疾病(COPD)
    • 过敏性鼻炎
    • 特应性皮炎
    • 麻疹
    • 血管性水肿
    • 过敏反应
    • 食物过敏
    • 药物过敏
    • 鼻息肉
    • 过敏性肺炎
    • 结节病
    • 嗜酸性肺炎
    • 一些其他类型的肺炎(除了传统的抗生素治疗方案)
    • 间质性肺病
  • 皮肤科
  • 内分泌学(通常在生理剂量下)
    • 阿狄森氏病
    • 肾上腺皮质功能不全
    • 先天性肾上腺增生
  • 胃肠病学
    • 溃疡性结肠炎
    • 克罗恩病
    • 自身免疫性肝炎
  • 血液学
  • 风湿病学/免疫学
  • 眼科
  • 其他条件
    • 多发性硬化症复发
    • 器官移植
    • 肾病综合征
    • 慢性肝炎(突发)
    • 脑水肿
    • IgG4相关疾病
    • 前列腺癌
    • 肌腱
    • 扁平苔藓

局部制剂也可用于皮肤、眼睛(葡萄膜炎)、肺(哮喘)、鼻子(鼻炎)和肠道。皮质类固醇也用于预防恶心,通常与5-HT3拮抗剂(例如昂丹司琼)联合使用。

糖皮质激素的典型不良反应非常一致地表现为药物诱发的库欣综合征。典型的盐皮质激素副作用是高血压(异常高血压)、类固醇诱发的糖尿病、精神病、睡眠不足、低钾血症(血液中钾含量低)、高钠血症(血液中钠含量高)但不会引起外周水肿、代谢性碱中毒和结缔组织无力。免疫抑制作用可能会抑制伤口愈合或溃疡形成。

临床和实验证据表明,皮质类固醇可通过诱发中心性浆液性视网膜病变(CSR,也称为中心性浆液性脉络膜视网膜病变,CSC)而导致xxx性眼损伤。在治疗视神经炎患者时应牢记这一点。有实验和临床证据表明,至少在视神经炎开始治疗的速度很重要。

种类固醇药物,从抗过敏鼻喷雾剂(Nasonex、Flonase)到局部护肤、滴眼液(Tobradex),再到泼尼松,都与CSR的发展有关。

皮质类固醇已广泛用于治疗脑外伤患者。一项系统评价确定了20项随机对照试验,包括12,303名参与者,然后将接受皮质类固醇治疗的患者与未接受治疗的患者进行比较。作者建议不应常规使用皮质类固醇治疗颅脑外伤患者。

药理学

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皮质类固醇作为激动剂的的糖皮质激素受体和/或盐皮质激素受体。

除了它们的皮质类固醇活性外,一些皮质类固醇可能具有一些孕激素活性,并可能产生与性别相关的副作用。

药物遗传学

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哮喘

患者对吸入皮质类固醇的反应有一定的遗传变异基础。两个感兴趣的基因是CHRH1(促肾上腺皮质激素释放激素受体1)和TBX21(转录因子T-bet)。这两种基因在人类中都显示出一定程度的多态性变异,这可以解释为什么一些患者对吸入皮质类固醇治疗的反应比其他患者更好。然而,并不是所有的哮喘患者都对皮质类固醇有反应,而且大部分哮喘患者都对皮质类固醇有抵抗力。

不良反应

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一名47岁女性的下臂显示因局部使用皮质类固醇引起的皮肤损伤。

使用皮质类固醇有许多副作用,其中一些可能很严重:

  • 严重阿米巴性结肠炎:暴发性阿米巴性结肠炎与高病死率有关,并且可能发生在接触皮质类固醇药物后感染溶组织内阿米巴寄生虫的患者中。
  • 神经精神:类固醇性精神病,和焦虑,抑郁症。治疗剂量可能会引起人为的幸福感(“类固醇欣快症”)。神经精神作用部分是由身体肾上腺素作用的敏感性介导的。在治疗上,大部分皮质类固醇剂量在早晨给药以模拟身体的昼夜节律;如果在晚上给予,精力充沛的感觉会干扰睡眠。弗洛雷斯和古米纳提供了广泛的审查。
  • 心血管:皮质类固醇可通过直接作用于肾脏引起钠潴留,其方式类似于盐皮质激素醛固酮。这会导致体液潴留和高血压。
  • 代谢:皮质类固醇导致身体脂肪向面部和躯干移动,导致“月亮脸”、“水牛驼峰”和“锅肚”或“啤酒肚”,并使身体脂肪远离四肢。这被称为皮质类固醇诱导的脂肪代谢障碍。由于氨基酸转化为葡萄糖,它们被认为是抗合成代谢的,长期治疗会导致肌肉萎缩
  • 分泌:通过增加氨基酸分解产生的葡萄糖和对抗胰岛素的作用,皮质类固醇会导致高血糖、胰岛素抵抗和糖尿病。
  • 骨骼:类固醇引起的骨质疏松症可能是长期使用皮质类固醇的副作用。哮喘儿童使用吸入性皮质类固醇可能导致身高下降。
  • 胃肠道:虽然已经报告了结肠炎病例,但在结肠炎时通常会开具皮质类固醇处方,尽管由于对病原体的免疫反应受到抑制,但只有在排除胃肠道感染或微生物/真菌过度生长后才应考虑使用皮质类固醇。虽然除了服用高剂量超过一个月外,皮质类固醇导致消化性溃疡的证据相对较少,截至2010年,大多数医生仍然认为情况如此,并会考虑采取保护性预防措施。
  • 眼睛:长期使用可能导致白内障和青光眼。
  • 易感染:通过抑制免疫反应(这是它们用于过敏的主要原因之一),类固醇可能会导致感染爆发,尤其是念珠菌病。
  • 怀孕:皮质类固醇具有低但显着的致畸作用,每1,000名接受治疗的孕妇都会导致一些先天缺陷。因此,妊娠期禁用皮质类固醇。
  • 习惯:外用类固醇的长期使用者(在数周、数月或数年的时间内将外用类固醇应用于皮肤的用户)报告了外用类固醇成瘾(TSA)或红色灼伤皮肤。TSA的特点是无法控制、扩散性皮炎和恶化的皮肤炎症,这需要更强的局部类固醇才能获得与xxx个处方相同的结果。当局部类固醇药物丢失时,皮肤会在一段时间内出现发红、灼热、瘙痒、灼热、肿胀和/或渗出液。这也称为“红皮综合征”或“局部类固醇戒断”(TSW)。停药期结束后,特应性皮炎可以停止或没有以前那么严重。
  • 在儿童中,短期口服类固醇会增加呕吐、行为改变和睡眠问题的风险。

生物合成

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皮质类固醇是由肾上腺皮质内的胆固醇合成的。大多数类固醇合成反应由催化的酶的的细胞色素P450家族。它们位于线粒体内,需要肾上腺素氧还蛋白作为辅助因子(21-羟化酶和17α-羟化酶除外)。

醛固酮和皮质酮共享其生物合成途径的xxx部分。最后一部分由醛固酮合酶(对于醛固酮)或11β-羟化酶(对于皮质酮)介导。这些酶几乎相同(它们共享11β-羟基化和18-羟基化功能),但醛固酮合酶也能够进行18-氧化。此外,在肾上腺皮质外缘的肾小球带内发现醛固酮合酶;11β-羟化酶存在于束状带和肾小球带中。

皮质类固醇的分类

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按化学结构

一般来说,皮质类固醇根据化学结构分为四类。对一个班级成员的过敏反应通常表明该班级所有成员的不耐受。这被称为“库普曼分类”。

突出显示的类固醇通常用于筛查对局部类固醇的过敏。

A组–氢化可的松型

氢化可的松,醋酸氢化可的松,醋酸可的松,替可的松,新戊酸,泼尼松龙,甲泼尼龙,泼尼松

B组–丙酮化物(和相关物质)

安西奈德,布地奈德,地奈德,氟轻松,醋酸氟轻松,哈西奈德,和曲安奈德。

C组–倍他米松型

倍氯米松、倍他米松、地塞米松、氟可龙、卤米松和莫米松。

D组——酯类

D组1–卤化(较不稳定)

阿氯米松二丙酸酯,倍他米松,戊酸倍他米松,丙酸氯氟美松,氯倍他松,丁酸,醋酸氟泼尼定,和糠酸莫米松。

D组2–不稳定的前药酯

环索奈德,醋酸可的松,氢化可的松醋丙酯,醋酸氢化可的松,氢化可的松buteprate,丁酸氢化可的松,戊酸氢化可的松,泼尼卡,和替可的松,新戊酸。

皮质类固醇

按给药途径

外用类固醇

局部用于皮肤、眼睛和粘膜。

在大多数国家,外用皮质类固醇分为I​​至IV级(日本为A至D)。美国使用七个类别来确定任何给定的局部皮质类固醇的效力水平。

吸入类固醇

用于鼻粘膜、鼻窦、支气管和肺。该组包括:

  • 氟尼缩松
  • 糠酸氟替卡松
  • 丙酸氟替卡松
  • 曲安奈德
  • 丙酸倍氯米松
  • 布地奈德
  • 糠酸莫米松
  • 环索奈德

也存在某些联合制剂,如美国的AdvairDiskus,含有丙酸氟替卡松和沙美特罗(一种长效支气管扩张剂),以及Symbicort,含有布地奈德和富马酸福莫特罗二水合物(另一种长效支气管扩张剂)。它们都被批准用于12岁以上的儿童。

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词条目录
  1. 皮质类固醇
  2. 医疗用途
  3. 药理学
  4. 药物遗传学
  5. 哮喘
  6. 不良反应
  7. 生物合成
  8. 皮质类固醇的分类
  9. 按化学结构
  10. A组–氢化可的松型
  11. B组–丙酮化物(和相关物质)
  12. C组–倍他米松型
  13. D组——酯类
  14. D组1–卤化(较不稳定)
  15. D组2–不稳定的前药酯
  16. 按给药途径
  17. 外用类固醇
  18. 吸入类固醇

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